Karbamazepin: návod k použití

Popis: Plně válcový, bílý nebo bílý s nažloutlým nádechem, tablety se zkosením, s rizikem na jedné straně.

Co je CARBAMAZEPIN a co je v něm obsaženo?

CARBAMAZEPIN patří do farmakoterapeutické skupiny antiepileptik. ATC kód N03AF01.

Každá tableta CARBAMAZEPINA obsahuje: aktivní složku - karbamazepin 200 mg, pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl glykolátu škrobu, povidon, stearan hořečnatý, laurylsulfát sodný.

Jak CARBAMAZEPIN interaguje s tělem

CARBAMAZEPIN je široce spektrální antiepileptické léčivo, které má centrální svalovou relaxační a sedativní vlastnosti. Zlepšuje duševní stav a náladu pacientů. Léčivo působí primárně na centrální nervový systém a poskytuje antiepileptickou aktivitu v různých typech epilepsie (generalizované a focální formy).

Indikace pro použití

epilepsie: částečné záchvaty s elementárními příznaky (fokální záchvaty); částečné záchvaty s komplexními příznaky (psychomotorické záchvaty); velké záchvaty, zejména fokální geneze (velké záchvaty během spánku, difúzní velké záchvaty); smíšené formy epilepsie;

neuralgie trigeminu;

paroxysmální bolest neznámé příčiny vycházející z jedné strany kořene jazyka, hltanu a měkkého patra (skutečná glossofaryngeální neuralgie);

bolest v periferních nervových lézích při diabetes mellitus (bolest při diabetické neuropatii);

epileptiformní křeče u roztroušené sklerózy, jako jsou svalové spasmy obličejové neuralgie trigeminu, tonické křeče, křečovitých pohybů a poruchou řeči (paroxysmální dysartrie a ataxie), nepříjemný pocit (parestézie paroxysmální) a epizod bolesti;

prevence vývoje konvulzivních záchvatů při syndromu abstinenčního syndromu;

psychózy (především v manicko-depresivních stavech, hypochondriakální depresi). Sekundární prevence psychických afektivních a schizoafektivních psychóz.

Způsob použití CARBAMAZEPINA a doporučená dávka

Uvnitř, během nebo po jídle, s malým množstvím tekutiny

Diagnóza

Dávkování a podání

Dospělí: na začátku léčby 0,1-0,2 g 1-2krát denně, pak se dávka pomalu zvyšuje na 0,4 g za den ve 2-3 dávkách, udržovací dávka je 0,6 - 1,2 g / den v několika tricích. Maximální denní dávka pro dospělé a děti starší 15 let je 1,2 g denně.

Děti: udržovací dávka -10-20 mg / kg:

do 1 roku - 0,1-0,2 g denně v 1 recepci;

1 - 5 let - 0,2-0,4 g za den v 1-2 dávkách;

6-10 let - 0,4-0,6 gramů denně ve 2-3 dávkách;

11-15 let - 0,6-1,0 g denně za 2-3 dávky.

Syndrom bolesti neurogenní geneze.

Při dávce 0,1 g dvakrát denně první den se dávka zvýší na maximálně 0,2 g denně (pokud je to nutné, 0,1 g každých 12 hodin), dokud se bolest neuvolní, udržovací dávka je 0,2 -1, 2 g denně v několika dávkách.

Neuralgie trigeminálního nervu.

Počáteční dávka 0,2-0,4 g / den ve 2-3 dávkách, po 2-3 dnech se dávka zvyšuje na dávku 0,2 g 3-4krát / den. Léčba trvá 7-10 dní. Po dosažení optimálního terapeutického účinku se dávka léčiva postupně snižuje na minimální udržovací dávku.

Doporučená počáteční dávka u starších pacientů je 0,1 g dvakrát denně.

0,2 g 2-3krát denně.

0,2 g 2-3krát denně.

Syndrom stažení abstinence

0,2 g třikrát denně.

Jako antipsychotikum

0,2-0,4 g denně v rozdělených dávkách. Pokud je to nutné, zvyšte dávku na 1,6 g denně s intervalem 1 týden.

Prevence relapsů afektivních a schizoafektivních psychóz

0,6 g v 3-4 dávkách.

U epilepsie by měl carbamazepin, pokud je to možné, podávat jako monoterapii.

V případě, že se karbamazepin přidá k již existující antiepiptické léčbě, je třeba postupovat postupně, zatímco dávky užívaných léků se nezmění nebo v případě potřeby upraví.

CARBAMAZEPIN je kontraindikován v následující patologii

Léčba inhibitory MAO po dobu 14 dnů před zahájením léčby karbamazepinem.

Akutní recidivující porfyrie.

Hypersenzitivita na karbamazepin nebo chemicky podobné léky (například tricyklické antidepresiva) nebo na jiné složky léčiva.

Možné vedlejší účinky

CARBAMAZEPIN je antiepileptikum, které způsobuje nejméně vedlejších účinků. Avšak v některých případech vyvolává ataxii, závratě, poruchy ubytování, ospalost, sucho v ústech, průjem. Alergické reakce (vyrážka, Stevensův-Johnsonův syndrom), vypadávání vlasů, leukopenie jsou možné. Vzácně, zejména u starších pacientů, mohou nastat poruchy srdečního vedení, hematologické změny, cholestatická hepatitida, edém a přírůstek hmotnosti a v některých případech může dojít ke zvýšení záchvatů. Všechny tyto reakce jsou indikace pro stažení léku. U starších pacientů, zvláště na začátku léčby, může dojít k záměně, která se obvykle vyskytuje spontánně po 1-2 týdnech nebo po snížení dávky.

Interakce s jinými léky

CARBAMAZEPIN by neměl být podáván souběžně s ireverzibilními inhibitory monoaminooxidázy (nialamid, atd., Furazolidon) kvůli možnému zvýšení nežádoucích účinků. Fenobarbital a hexamidin zhoršují antiepileptickou aktivitu karbamazepinu. Zvyšuje hepatotoxicitu isoniazidu. Snižuje účinky antikoagulancií, antikonvulziv (hydantoinových derivátů nebo sukcinimidů), barbiturátů, klonazepamu, primidonu, kyseliny valproové. Fenothiaziny, pimozid, thioxanteny prohloubit depresi CNS (snížen práh záchvatu), cimetidin, klarithromycin, diltiazem, verapamil, erythromycin, propoxyfen snížit metabolismus (zvýšené riziko toxicity). Sníží aktivitu kortikosteroidů, estrogenů a perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen, chinidin, srdečních glykosidů (indukce metabolismu).

Předávkování

Příznaky: dezorientace, ospalost, agitace, halucinace a kóma, rozmazané vidění, dysartrie, nystagmus, ataxie, dyskineze, hyper- / hyporeflexie, křeče, myoklonus, hypotermie; respirační deprese, plicní edém; tachykardie, hypo- / hypertenze, zástava srdce, doprovázená ztrátou vědomí; zvracení, snížená motilita tlustého střeva; zadržování tekutin v těle.

Léčba: okamžitě konzultujte lékaře, vyvolání zvracení nebo výplach žaludku, jmenování aktivního uhlíku a slaného projímadla, nucenou diurézu.

Bezpečnostní opatření

Před a během léčby se doporučují pravidelné krevní testy (buněčné elementy) a moč, stejně jako sledování ukazatelů funkce jater. S opatrností předepsanou v anamnéze srdečního onemocnění, jater, ledvin, hematologických poruch, zvýšeného nitroočního tlaku, latentní psychózy, agitovanosti, onemocnění charakterizovaných křečemi ve stáří, řidičů dopravy a lidí pracujících s mechanismy. Ženám se doporučuje doplnit kyselinu listovou (před nebo během těhotenství); aby se zabránilo zvýšenému krvácení v posledních týdnech těhotenství au novorozenců, je možné použít vitamín

Během léčby antiepileptiky se může vyvinout deprese a změna nálady. Pokud máte pocit, že máte depresi nebo máte myšlenky na sebevraždu, okamžitě kontaktujte svého lékaře. Řekněte svým příbuzným nebo blízkým přátelům, že máte depresi, máte obavy.

Tablety pro uvolnění formy 200 mg.

Standardní obchodní obaly

30 nebo 50 tablet v polymerní nádobě. 1 s příbalovou vložkou v sekundárním balení.

10 tablet v blistru. 3 nebo 5 blistrových balení s příbalovým letákem v sekundárním obalu.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před vlhkostí a světlem při teplotě nejvýše 25 ° C Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby platnosti.

Podmínky prodeje lékáren

Produkce: Holden Medical B.V., Nizozemsko / Holden Medical Laboratories Pvt. Ltd., Indie

Balení a balení: bělorusko-nizozemský společný podnik s ručením omezeným "Farmland", Běloruská republika

Tablety 200 mg karbamazepinu: pokyny, cena a recenze

V tomto lékařském článku lze nalézt s léčivem karbamazepin. Pokyny pro použití vysvětlují, ve kterých případech můžete užívat pilulky, z čeho pomáhá lék, jaké jsou indikace k užívání, kontraindikace a nežádoucí účinky. Anotace představuje uvolňovací formu léku a jeho složení.

V článku mohou lékaři a spotřebitelé nechat pouze skutečné recenze o karbamazepinu, z čehož zjistíte, zda léčivo pomohlo při léčbě epilepsie a afektivních poruch u dospělých a dětí, pro které je předepsáno. V manuálu jsou uvedeny analogy karbamazepinu, ceny léku v lékárnách a jeho použití během těhotenství.

Tablety Karbamazepinové pokyny pro použití se týkají psychotropních, antiepileptických léků.

Forma uvolnění a složení

Karbamazepin je dostupný v tabletách, které obsahují 200 mg účinné látky karbamazepin. Dalšími prvky jsou: škrob, povidon, talek, oxid křemičitý, polysorbát a stearan hořečnatý.

Farmakologický účinek

Karbamazepin je derivát dibenzoazepinu, který je charakterizován antiepileptickými, neurotropními a psychotropními účinky.

Při uplatňování lék jako monoterapii u pacientů s epilepsií (zejména u dětí a mladistvých pacientů) byla pozorována psychoaktivní účinky, je vyjádřena v eliminaci symptomů úzkosti a deprese, stejně jako snížení agresivity a podrážděnost.

Jednoznačné informace o účincích karbamazepinu na kognitivní a psychomotorické funkce nejsou k dispozici: v některých studiích byl odhalen buď dvojí negativní účinek je závislý na dávce, další studie potvrdily pozitivní účinek léku na paměti a pozornosti.

Jako neurotropní činidlo je karbamazepin účinný u některých neurologických onemocnění. Například se sekundární a idiopatickou neuralgií trigeminu zabraňuje výskytu paroxysmálních bolestivých záchvatů.

U pacientů s odnětí alkoholu syndromem karbamazepin zvyšuje práh záchvatů, který je v tomto stavu je snížení ve většině případů, a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (mezi ně patří poruchy chůze, třes, podrážděnost).

U pacientů s diabetes mellitus karbamazepin snižuje diurézu a eliminuje pocit žízně. Schopnost léku potlačovat manické projevy lze vysvětlit inhibicí výměny norepinefrinu a dopaminu.

Indikace pro použití

Co pomáhá Carbamazepin? Předepsané tablety:

• idiopatická neuralgie trigeminu;
• polydipsie a polyurie pro diabetes insipidus;
• syndrom abstinenčního alkoholu;
• idiopatická glossofaryngeální neuralgie;
• syndrom bolesti při diabetické polyneuropatii;
• neuralgie trigeminu s roztroušenou sklerózou;
• epilepsie (kromě záchvatů, myoklonických záchvatů nebo pomalu) - s komplexními parciálními záchvaty a jednoduché příznaky, především a sekundárně generalizovaných záchvatů s tonicko-klonických křečí forma, smíšených forem záchvatů (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antikonvulzíva);
• prevence afektivních poruch souvisejících s fází (manické depresivní psychózy, schizoafektní poruchy atd.);
• léčba afektivních poruch.

Návod k použití

Karbamazepin se užívá perorálně a pít hodně vody. Tablety s dlouhodobým účinkem (karbamazepin retard) nejsou žvýkány a polykat celé, dvakrát denně.

• U epilepsie je lék předepsán vždy, když je to možné, jako monoterapie. Léčba se doporučuje začít s malými dávkami s postupným zvyšováním dávkování, což umožňuje dosáhnout optimálního výsledku. Počáteční dávka pro dospělé je 100-200 mg 1-2krát denně, postupně se zvyšuje množství léků.
• Trojklanného nervu: první den terapie - 200-400 mg, s postupným nárůstem na 400-800 mg denně, potom je lék karbamazepin postupně zrušena.
• Počáteční dávka pro bolestivý syndrom neurogenního původu je 100 mg dvakrát denně se zvýšením dávky každých 12 hodin až do dosažení úlevy od bolesti. Udržovací dávka je 200-1200 mg denně, vypočtená pro několik recepcí.
• Průměrná dávka pro abstinenční syndrom je 200 mg třikrát denně, v těžkém stavu se dávka zvyšuje na 400 mg třikrát denně.
• V prvních dnech léčby se doporučuje předepisovat chlordiazepoxid, klomethiazol a další sedativní hypnotika.
• S diabetes insipidus jsou dospělí předepisováni 200 mg 2-3krát denně.
• U diabetické neuropatie s bolestí se předepisuje 200 mg 2-4krát denně.
• Prevence schizoafektní a afektivní psychózy: 600 mg na 3-4 dávky denně.
• Denní dávka pro bipolární, afektivní poruchy, manické stavy zanechává 400-1600 mg.

Návod k použití Karbamazepin Acre je podobný.

Viz též: jak se blížit analogově - Finlepsin.

Kontraindikace

• Souběžný příjem s inhibitory monoaminooxidázy a 14 dní po jejich zrušení.
• Atrioventrikulární blok.
• Akutní intermitentní porfyrie (včetně indikací v historii).
• Porušení hematopoézy kostní dřeně.
• Těhotenství a kojení.
• Přecitlivělost na složky léčiva, stejně jako chemicky podobné léčivým látkám s účinnou látkou (tricyklická antidepresiva).

Podle pokynů by měl být karbamazepin podáván s opatrností současně s příjmem alkoholu, staršími pacienty, stejně jako pacienty se závažným srdečním selháním, zřeďovací hyponatrémií, zvýšeným nitroočním tlakem, inhibicí hematopoézy kostní dřeně na pozadí léčby (v anamnéze), hyperplasií prostaty, jaterní nedostatečností, chronické selhání ledvin.

Nežádoucí účinky

• angioedém;
• lupus-like syndrom;
• arytmie;
• akné;
• tiki;
• selhání ledvin;
• artralgie;
• bradykardie;
• hypercholesterolemie a hypertriglyceridemie;
• erytroderma;
• atrioventrikulární blok s mdlobou;
• otok;
• zhoršení nebo rozvoj kongestivního srdečního selhání;
• pocení;
• konjunktivitida;
• reakce přecitlivělosti plic, charakterizované horečkou, dušností, pneumonitidou nebo pneumonií;
• svalová slabost a paréza;
• agresivní chování;
• poruchy pigmentace kůže;
• sexuální dysfunkce / impotence;
• alopecie;
• tromboembolický syndrom;
• aktivace psychózy;
• závratě;
• nystagmus;
• parestézie;
• erythema multiforme a nodulární;
• fotosenzitivita;
• časté močení;
• sucho v ústech;
• oční motorické poruchy;
• zadržování moče;
• nevolnost, zvracení;
• deprese;
• ztráta chuti k jídlu;
• zvýšení hmotnosti;
• dezorientace;
• vzrušení;
• poruchy intrakardiálního vedení;
• purpura;
• ataxie;
• stomatitida;
• Stevensův-Johnsonův syndrom;
• leukopenie, trombocytopenie, eozinofilie, leukocytóza, lymfadenopatie, agranulocytóza, aplastická anémie;
• urtikárie;
• poruchy chuti;
• zhroucení;
• bolesti hlavy;
• anafylaktická reakce;
• periferní neuritida;
• pankreatitida;
• obecná slabost;
• aseptická meningitida s myoklonem;
• intersticiální nefritida;
• zvýšená hladina prolaktinu (může být doprovázena galaktoreou a gynekomascí);
• halucinace;
• změny ve vnímání hřiště;
• průjem nebo zácpa;
• glossitis;
• zakalení čočky;
• bolest břicha;
• tromboflebitida;
• exfoliativní dermatitida;
• exacerbace ischemické choroby srdeční (včetně výskytu nebo zvýšení mozkových příhod);
• renální dysfunkce (albuminurie, hematurie, oligurie, zvýšení močoviny / azotemie);
• ospalost;
• snížení nebo zvýšení krevního tlaku;
• úzkost

Děti, těhotenství a kojení

Je prokázáno, že děti narozené matkám s diagnózou "epilepsie" mají vyšší riziko vývojových poruch plodu, včetně výskytu malformací.

Existují důkazy, že karbamazepin může tuto predispozici zvýšit, i když v současné době neexistuje žádné definitivní potvrzení této skutečnosti, které by bylo dosaženo v kontrolovaných klinických studiích s předepisováním léku jako monoterapie.

Existují zprávy o případech vrozených onemocnění, malformací včetně spina bifida (rozštěpy obratlů) a dalších vrozených abnormalit, jako jsou hypospadie, poruchy vývoje kardiovaskulárního systému a dalších orgánových systémů a kraniofaciálních struktur.

Karbamazepin je třeba věnovat péči těhotným ženám s epilepsií. Pokud žena, která užívá lék, otěhotněla nebo plánuje otěhotnět, a pokud je to nutné, užívá carbamazepin během těhotenství, doporučuje se pečlivě zvážit očekávané přínosy léčby pro matku a riziko možných komplikací, zejména v prvním trimestru těhotenství.

Snad použití karbamazepinu u dětí ve věku nad 4 roky je v souladu s dávkovacím režimem.

Zvláštní instrukce

Před léčbou je nutné provést obecný krevní test (včetně počtu trombocytů, počet retikulocytů), analýzu moči, stanovení hladiny železa, koncentrace elektrolytů a močoviny v krevním séru. Následně by měly být tyto indikátory monitorovány v průběhu prvního měsíce léčby jednou týdně a poté měsíčně.

Při předepisování pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem je nutné pravidelné monitorování. Bez progresivní asymptomatická leukopenie nevyžaduje přerušení léčby, léčba by však měla být zastavena, jestliže je progresivní leukopenie nebo leukopenie doprovázena klinickými příznaky infekčního onemocnění.

Informace o možném účinku léčivého přípravku pro lékařské použití na schopnost řídit vozidla a strojní zařízení. Během léčby je nutno věnovat pozornost řízení a zapojení do dalších potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a psychomotorické reakce.

Léková interakce

Metabolismus léku se provádí za použití cytochromu CYP3A4. Při současném jmenování inhibitorů tohoto cytochromu je zaznamenáno zvýšení jeho koncentrace a v důsledku toho se zvyšuje závažnost nežádoucích účinků. Induktory cytochromu urychlují metabolické procesy, snižují hladinu koncentrace léku v krvi a snižují závažnost jeho terapeutických účinků.

Fenobarbital, rifampicin, teofylin, fensuximid, metsukimid, primidon, fenytoin, kyselina valproová, valpromid, klonazepam, doxorubicin, cisplatina - také zvyšují koncentraci léčiva v krvi.

Koncentrace léků v krevním řečišti ), ritonavir, propoxyfen, isoniazid, loratadin.

Analogy léků Carbamazepin

Struktura určuje analogy:

1. Karbalepsin retard; Nicomede; Acre; Ferein.
2. Storilat.
3. Septol.
4. Stazepin.
5. Tegretol.
6. Finlepsin.
7. Actinerval.
8. Karbasan retard.
9. Epiální.
10. Karbapin.
11. Mazepin.
12. Zagretol.
13. Tegretol CR.
14. Apo karbamazepin.
15. Finlepsin retard.

Rekreační podmínky a cena

Průměrná cena karbamazepinu (tablety 200 mg číslo 40) v Moskvě je 70 rublů. Předepisování.

Skladujte na suchém a temném místě, které není přístupné dětem při teplotě do 25 ° C. Skladovatelnost - 2 roky.

CARBAMAZEPIN

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý (aerosil) 960 mcg, bramborový škrob 96,64 mg, povidon K30 14,4 mg, polysorbát 80 1,6 mg, mastek 3,2 mg, stearát hořečnatý 3,2 mg.

10 ks. - balení obrysových buněk.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (5) - kartonové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (10) - kartonové obaly.

Antiepileptika (derivát dibenzazepinu), který také poskytuje normo-chemické, antimanické, antidiuretické (u pacientů s diabetes insipidus) a analgetikum (u pacientů s neuralgií).

Mechanismus účinku je spojen s blokádou potenciálu závislých kanálů Na +, což vede ke stabilizaci neuronální membrány, k inhibici výskytu sériových výbojů neuronů a k poklesu synaptického vedení impulsů. Zabraňuje re-tvorbě potenciálních aktivních aktivit v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování excitačního neurotransmiteru aminokyselinového glutamátu, zvyšuje sníženou prahovou hodnotu záchvatu a tak dále. snižuje riziko epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivost pro K +, moduluje potenciálně závislé Ca2 + kanály, což může také způsobit antikonvulzivní účinek léčiva. Opravuje epileptické změny osobnosti a v konečném důsledku zvyšuje komunikativitu pacientů a přispívá k jejich sociální rehabilitaci. Může být předepisován jako hlavní léčebný lék a v kombinaci s jinými antikonvulzivními léky. Účinná je fokální (částečná) epileptická záchvaty (jednoduchá a složitá) doprovázená nebo nepodporovaná sekundární generalizací se zobecněnými tonicko-klonickými epileptickými záchvaty a také kombinací těchto typů (obvykle neúčinná u malých záchvatů - petit mal, absans a myoklonických záchvatů).

U pacientů s epilepsií (zejména u dětí a dospívajících) byl zaznamenán pozitivní účinek na příznaky úzkosti a deprese, stejně jako pokles podrážděnosti a agresivity. Účinek na kognitivní funkce a psychomotorické parametry závisí na dávce a je velmi variabilní.

Nástup antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až do 1 měsíce kvůli autoindukci metabolismu). Se základní a sekundární neuralgií trigeminu ve většině případů zabraňuje výskytu bolestivých záchvatů. Je účinný při zmírnění neurogenní bolesti s mírným klíštěním, post-traumatickou parestézií a post-herpetickou neuralgií. Po 8 až 72 hodinách je zaznamenáno oslabení bolesti v oblasti neuralgie trigeminu. Při syndromu abstinenčního syndromu je prahová hodnota pro konvulzivní připravenost (která je v tomto stavu obvykle snížena) a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (podrážděnost, třes, poruchy chůze).

U pacientů s cukrovkou vede insipidus k rychlé kompenzaci vodní rovnováhy, snižuje diurézu a žízeň.

Antipsychotický (antimanický) účinek se rozvíjí po 7 až 10 dnech, může být způsoben inhibicí metabolismu dopaminu a noradrenalinu.

Absorpce je pomalá, ale zcela úplná (příjem jídla neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce). Po jedné dávce C_max je dosaženo po 12 hodinách. Rovnovážné plazmatické koncentrace léčiva jsou dosaženy za 1-2 týdny.

Koncentrace karbamazepin-10,11-epoxidu (farmakologicky aktivní metabolit) tvoří přibližně 30% koncentrace karbamazepinu. Komunikace s plazmatickými bílkovinami u dětí - 55-59%, u dospělých - 70-80%. V mozkomíšním moku (dále jen "CSF") a slinách se vytvářejí koncentrace úměrné množství účinné látky nevázané na proteiny (20-30%). Proniká placentární bariérou. Koncentrace v mateřském mléce je 25-60% koncentrace v plazmě. Metabolizuje se v játrech, především podél epoxidové dráhy s tvorbou hlavních metabolitů: aktivní karbamazepin-10,11-epoxid a neaktivní konjugát s kyselinou glukuronovou. Také se vytváří inaktivní metabolit 9-hydroxymethyl-10-karbamoyl-akridan. Může vyvolat vlastní metabolismus. Koncentrace karbamazepin-10,11-epoxidu je 30% koncentrace karbamazepinu. T_1/2 dávka 25-65 hodin (průměrně přibližně 36 hodin) po opakovaném podání - 12-24 hodin. U pacientů, kteří dostávali další další antikonvulzivní léky T_1/2 v průměru 9 až 10 hodin. Je zobrazen jako neaktivní metabolity v moči (70%) a stolici (30%). Neexistují žádné důkazy, že farmakokinetika karbamazepinu se u starších pacientů liší. Údaje o farmakokinetice karbamazepinu u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nejsou dostatečné.

Epilepsie (s výjimkou absanků, myoklonických nebo mírných záchvatů) - částečné záchvaty s komplexními a jednoduchými příznaky, primární a sekundární generalizované formy záchvatů s tonicko-klonickými záchvaty, smíšené formy záchvatů (monoterapie nebo v kombinaci s jinými antikonvulzivy); idiopatická trigeminální neuralgie, neuralgie trojklanného nervu roztroušená skleróza, idiopatická glosofaryngeální neuralgie, abstinenční syndrom alkoholu, léčení afektivních poruch, polydipsie a polyurie s diabetes insipidus, bolesti v diabetické polyneuropatie.

Prevence afektivních poruch souvisejících s fází (manické depresivní psychózy, schizoafektní poruchy atd.).

Přecitlivělost na karbamazepin a chemicky podobné léky (tricyklické antidepresiva) nebo na jakoukoli jinou složku léku, akutní intermitentní porfyrii (včetně anamnézy), současně podávané inhibitory monoaminooxidázy (dále jen inhibitory MAO) a po dobu 2 týdnů po jejich zrušení, porušení hematopoézy kostní dřeně, atrioventrikulárního bloku, těhotenství a laktace.

S opatrností. Hyponatrémie chovu, pokročilý věk, příjem alkoholu, inhibice hematopoézy kostní dřeně na pozadí léků (v anamnéze); hyperplázie prostaty, zvýšený nitrooční tlak, závažné srdeční selhání, selhání jater, chronické selhání ledvin.

Uvnitř, bez ohledu na jídlo, spolu s malým množstvím kapaliny.

Epilepsie. Kdykoli je to možné, karbamazepin by měl být podáván jako monoterapie. Léčba začíná použitím malé denní dávky, která se pomalu zvyšuje, aby se dosáhlo optimálního účinku.

Přidání karbamazepinu k již probíhající antiepileptické léčbě by se mělo provádět postupně, zatímco dávky použitých léků se nemění, nebo je-li to nutné, upraví.

U dospělých je počáteční dávka 100-200 mg 1-2krát denně. Potom se dávka pomalu zvyšuje, aby se dosáhlo optimálního terapeutického účinku (obvykle 400 mg 2-3krát denně, maximum - 1,6-2 g / den.).

Děti od 3 let - v počáteční dávce 20-60 mg / den. Postupně se zvyšují o 20-60 mg každý druhý den.

U dětí starších 3 let - v počáteční dávce 100 mg / den. Dávka se postupně zvyšuje, každý týden o 100 mg. Udržovací dávky: 10-20 mg / kg denně. (v několika receptech): po dobu 4-5 let - 200-400 mg (ve 1-2 dávkách), 6-10 let - 400-600 mg (ve 2-3 dávkách), po dobu 11-15 let - 600-1000 mg (ve 2-3 dávkách).

U neuralgie trigeminu je předepsáno 200-400 mg / den v první den, postupně se zvyšuje o více než 200 mg / den. až do ukončení bolesti (v průměru 400-800 mg / den) a poté snížena na minimální účinnou dávku.

U bolestivého syndromu neurogenního původu je počáteční dávka 100 mg dvakrát denně. první den se dávka zvyšuje o více než 200 mg / den, pokud je to nutné, zvyšuje se o 100 mg každých 12 hodin, dokud neskončí bolest. Udržovací dávka - 200-1200 mg / den. v několika tricích.

Při léčbě starších pacientů a pacientů s přecitlivělostí je počáteční dávka 100 mg dvakrát denně.

Syndrom abstinenčního syndromu: průměrná dávka je 200 mg 3krát denně; v těžkých případech během prvních dnů může být dávka zvýšena na 400 mg třikrát denně. Na začátku léčby závažných abstinenčních příznaků se doporučuje předepisovat v kombinaci se sedativ-hypnotickými léky (clomethiazolem, chlordiazepoxidem).

Diabetes insipidus: průměrná dávka pro dospělé je 200 mg 2-3krát denně. U dětí by měla být dávka snížena v závislosti na věku a tělesné hmotnosti dítěte.

Diabetická neuropatie doprovázená bolestí: průměrná dávka je 200 mg 2-4krát denně. S prevencí relapsů afektivních a schizoafektních psychóz - 600 mg / den. v 3-4 recepcích.

U akutních manických stavů a ​​afektivních (bipolárních) poruch jsou denní dávky 400 až 1600 mg. Průměrná denní dávka je 400-600 mg (ve 2-3 dávkách). Při akutním manickém stavu se dávka rychle zvyšuje s udržovací terapií afektivních poruch - postupně (ke zlepšení tolerance).

Centrální nervový systém: závratě, ataxie, ospalost, slabost, bolesti hlavy, paréza ubytování, třes, tiky, oka, orofaciální dyskineze, poruchy okohybných, dysartrie, poruchy horeoatetoidnye, periferní neuritida, parestézie, svalové slabosti a paréza.

Z psychické sféry: halucinace, deprese, ztráta chuti k jídlu, úzkost, agresivní chování, agitovanost, dezorientace, aktivace psychózy. Alergické reakce: kopřivka, exfoliativní dermatitida, erytroderma, lupus-like syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, fotosenzitivita, erythema multiforme a nodosum. Možné mul-tiorgannye opožděný typ přecitlivělosti s horečkou, kožní vyrážky, vaskulitida, lymfadenopatie, symptomy připomínající lymfom, artralgie, leukopenie, eozinofilie, hepatosplenomegalie a poruchy funkce jater pokag exponent (uvedeno projevy se vyskytují v různých kombinacích). Jiné orgány mohou být také zahrnuty (například plic, ledviny, pankreas, myokard, tlusté střevo). Velmi zřídka - aseptická meningitida s myoklonem, anafylaktická reakce, angioedém, reakce přecitlivělosti na plicích, charakterizované horečkou, dýchavičností, pneumonitidou nebo pneumonií.

Ze strany orgánů tvořících krev: leukopenie, trombocytopenie, eozinofilie, leukocytóza, lymfadenopatie; agranulocytóza, aplastická anémie, pravá aplázie červených krvinek, megaloblastická anémie, akutní intermitentní porfyrie, retikulocytóza, hemolytická anémie.

Na straně trávicího systému (dále jen trávicí trakt): nevolnost, zvracení, sucho v ústech, průjem nebo zácpa, bolesti břicha, glositida, stomatitida, pankreatitida.

Játra: zvýšení aktivity gama-glutamyltransferáza (obvykle nemá žádný klinický význam), zvýšené alkalické fosfatázy, a „“ jaterních enzymů, hepatitida (granulomatózní, cholestatická, parenchymu (n-patotsellyulyarnogo) nebo smíšený typ); selhání jater.

Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární systém (dále jen CCC): poruchy intrakardiálního vedení; snížení nebo zvýšení krevního tlaku; bradykardie, fibrilace, atrioventrikulární blok s synkopy, kolaps, zhoršení nebo vývoje městnavého srdečního selhání, zhoršení ischemickou chorobou srdeční (včetně výskytu nebo zrychlení anginy pectoris), tromboflebitida, tromboembolie.

Na straně endokrinního systému a metabolismu: edém, přírůstek hmotnosti, hyponatrémie, zvýšené hladiny prolaktinu (mohou být doprovázeny galaktoreou a gynekomascí); Redukce L-thyroxin (volný T4, TK) a zvyšování hormon stimulující štítnou žlázu (TSH) (obvykle doprovázeny klinickými projevy), poruchy metabolismu vápníku a fosforu v kostní tkáni (pokles koncentrace Ca2 + a 25-OH cholekalciferol v plazmě); osteomalacie; hypercholesterolemie a hypertriglyceridemie.

Na straně urogenitálního systému: intersticiální nefritida, selhání ledvin, poškozená renální funkce (albuminurie, hematurie, oligurie, zvýšená močovina / azotemie), časté močení, retence moči, sexuální dysfunkce / impotence.

Na straně muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie nebo křeče.

Od smyslových orgánů: poruchy chuti, zakalení čočky, konjunktivitida; hyper nebo hypoakusie, změny ve vnímání hřiště.

Další: poruchy pigmentace kůže, purpura, akné, pocení, alopecie.

Symptomy: deprese dýchání, hyperreflexe s následnou hyporeflexií, hypotermie, deprese pohyblivosti GI, zvýšená závažnost nežádoucích účinků.

Léčba: žádné specifické antidotum. Výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí (pozdní evakuace obsahu žaludku může vést k opožděné absorpci po dobu 2-3 dnů a opakování příznaků intoxikace), symptomatická léčba. Neúčinné nucené diuréza, hemodialýza a peritoneální dialýza (dialýza ukazuje kombinaci těžké otravě a selhání ledvin). Děti mohou potřebovat výměnné transfúze. Doporučuje se provádět hemosorpci uhlíkových sorbentů.

Karbamazepin zvyšuje aktivitu mikrozomálních jaterních enzymů a může snížit účinnost léků metabolizovaných v játrech. Souběžné užití karbamazepinu s inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace. Kombinované použití s ​​induktory CYP3A4 může urychlit metabolismus karbamazepinu a snížit jeho koncentraci v krevní plazmě, naopak jejich vysazení může snížit rychlost biotransformace karbamazepinu a vést ke zvýšení jeho koncentrace.

Zvýšení koncentrace karbamazepinu v plazmě: verapamil, diltiazem, felodipin, dextropropoxyfen, viloksazin, fluoxetin, fluvoxamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (dospělé pouze ve vysokých dávkách); makrolidy (erytromycin, josamycin, klarithromycin, troleandomycin); azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, isoniazid, propoxyfen, grapefruitový džus, virové inhibitory proteázy používané v terapii HIV. Felbamát snižuje koncentraci karbamazepinu v plazmě a zvyšuje koncentraci karbamazepin-10,11-epoxidu, koncentrace možné současné snížení hladiny felbamatu. Koncentrace karbamazepinu snížit fenobarbital, fenytoin, primidon, metsuksimid, fensuksimid, theofylin, rifampicin, tsisplastin, doxirubicin případně: klonazepam, valpromid, kyselinu valproovou, oxkarbazepin a rostlinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum). Existují zprávy o možnosti přemístění kyselinu valproovou, primidon karbamazepin a jeho spojení s proteiny v plazmě a zvýšení koncentrace farmakologicky aktivního metabolitu (karbamazepin-10,11-epoxidu). Isotretinoin modifikuje biologickou dostupnost a / nebo clearance karbamazepinu a karbamazepin-10,11-epoxidu (vyžaduje sledování karbamazepin plazmatické koncentrace). Karbamazepin může snížit plazmatické koncentrace (snížení nebo dokonce zcela neutralizovat účinky) a nutná úprava dávky těchto léčiv: klobazama, klonazepam, ethosuximid, primidon, kyselinu valproovou, alprazolam, steroidy (prednisolon, dexamethason), cyklosporin, doxycyklin, haloperidol, methadon, ústní přípravky obsahující estrogeny a / nebo progesteronu (vyžaduje výběr alternativních metod antikoncepce), theofylin, perorální antikoagulancia (warfarin, dikumarol) La otridzhina, topiramát, tricyklická antidepresiva (imipramin, amitriptylin, nortriptylin, klomipramin), klozapin, felbamát, tiagabin, oxkarbazepin, inhibitory proteázy používá v terapii HIV (indinavir, ritonavir, saquinovir), blokátory vápníkových kanálů (skupina digidropiridonov, např., felodipin), itrakonazol, levothyroxin, midazolam, olazapina, praziquantel, risperidon, tramadol, ziprasidon. Bylo zjištěno, že u pacientů léčených plazmě karbamazepin fenytoin může buď zvýšení nebo snížení, a úroveň mefenytoin - zvýšení (ve vzácných případech). Karbamazepin, nebo v kombinaci s paracetamolem zvyšuje riziko toxických účinků na játra a snižuje terapeutickou účinnost (zrychlení paracetamol metabolismus). Simultánní jmenování karbamazepin s fenothiaziny, pimozid, thioxan-tenami molindon, haloperidol, maprotilin, klozapin a tricyklická antidepresiva vede ke zvýšení inhibiční účinek na centrální nervový systém a oslabují antikonvulzivní účinek karbamazepinu. Současné podání s diuretiky (hydrochlorothiazid, furosemid) může vést k hyponatrémii, doprovázeny klinickými projevy. Snižuje účinky nedepolarizujících svalových relaxancií (pancuronium). Snižuje toleranci na ethanol. Zrychluje metabolismus nepřímých antikoagulancií, hormonálních antikoncepčních prostředků, kyseliny listové; Praziquantel může zvýšit eliminaci hormonů štítné žlázy. Urychluje látkovou výměnu finančních prostředků na celkové anestezii (enfluran, halothan, halothan) se zvýšením jaterní toxicity účinků rizika; zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitů methoxyfluranu. Zvyšuje hepatotoxický účinek isoniazidu.

Před léčbou je nutné provést obecný krevní test (včetně počtu trombocytů, počet retikulocytů), analýzu moči, stanovení hladiny železa, koncentrace elektrolytů a močoviny v krevním séru. Následně by měly být tyto indikátory monitorovány v průběhu prvního měsíce léčby jednou týdně a poté měsíčně. Při předepisování pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem je nutné pravidelné monitorování. Bez progresivní asymptomatická leukopenie nevyžaduje přerušení léčby, léčba by však měla být zastavena, jestliže je progresivní leukopenie nebo leukopenie doprovázena klinickými příznaky infekčního onemocnění.

Informace o možném účinku léčivého přípravku pro lékařské použití na schopnost řídit vozidla a strojní zařízení. Během léčby je nutno věnovat pozornost řízení a zapojení do dalších potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a psychomotorické reakce.

Pokud dojde k těhotenství (při rozhodování o předepisování karbamazepinu během těhotenství), je nutné pečlivě porovnat očekávané přínosy léčby a její možné komplikace, zejména v prvních třech měsících těhotenství. Je známo, že děti narozené matkám s epilepsií jsou náchylné k nitroděložním vývojovým poruchám, včetně malformací.

Karbamazepin, stejně jako všechny ostatní antiepileptické léky, může zvýšit riziko těchto poruch. Existují izolované zprávy o případech vrozených onemocnění a malformací, včetně rozštěpených obratlů (spina bifida), hypospadií. Pacientům by měla být poskytnuta informace o možnosti zvyšování rizika vzniku malformací a možnosti předběžné diagnostiky.

Antiepileptika zvyšují nedostatek kyseliny listové, což se často pozoruje během těhotenství, což může zvýšit výskyt vrozených vad u dětí (před a během těhotenství se doporučuje doplňková suplementace kyseliny listové). Aby se zabránilo zvýšenému krvácení u novorozenců, doporučuje se ženám v posledních týdnech těhotenství, stejně jako novorozencům, předepsat vitamín K1. Karbamazepin proniká do mateřského mléka a přínosy a možné nežádoucí účinky kojení je třeba porovnávat v podmínkách probíhající léčby. Matky, které užívají karbamazepin, mohou své kojence kojit, pokud je dítě sledováno pro vznik možných nežádoucích účinků (například těžká ospalost, alergické kožní reakce).

Karbamazepin

Carbamazepine: návod k použití a recenze

Latinský název: karbamazepin

ATX kód: N03AF01

Aktivní složka: karbamazepin (karbamazepin)

Výrobce: Rozfarm LLC (Rusko), ALSI Pharma CJSC (Rusko), Sintez OJSC (Rusko)

Aktualizovat popis a fotografii: 27.7.2018

Ceny v lékárnách: od 64 rublů.

Karbamazepin je lék s psychotropním, antiepileptickým účinkem.

Forma uvolnění a složení

Karbamazepin se vyrábí ve formě tablet (10, 15, 25 ks) v blistrech, 1 až 5 balení v krabičce, 20, 30 ks v blistrech 1, 2, 5, 10 balení v krabičkách balení, na 20, 30, 40, 50, 100 kusů v banku, na 1 bankě v kartonovém obalu).

Složení jedné tablety zahrnuje:

• Aktivní složka: karbamazepin - 200 mg;
• Pomocné složky: mastek - 3,1 mg, povidon K30 - 14,4 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) - 0,96 mg, polysorbát 80 - 1,6 mg, bramborový škrob - 96,64 mg, stearát hořečnatý - 3, 1 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Karbamazepin je derivát dibenzoazepinu, který je charakterizován antiepileptickými, neurotropními a psychotropními účinky.

V současné době je mechanismus účinku této látky zkoumán jen částečně. Zabraňuje synaptickému přenosu excitačních impulzů, zabraňuje sériovému vypouštění neuronů a vede ke stabilnímu stavu membrány přeexponovaných neuronů. Předpokládá se, že hlavním mechanismem účinku karbamazepinu je zabránit přeměně akčních potenciálů závislém na sodíku u depolarizovaných neuronů v důsledku blokády "sodíkových" závislých a potenciálně závislých sodíkových kanálů.

Při uplatňování lék jako monoterapii u pacientů s epilepsií (zejména u dětí a mladistvých pacientů) byla pozorována psychoaktivní účinky, je vyjádřena v eliminaci symptomů úzkosti a deprese, stejně jako snížení agresivity a podrážděnost. Jednoznačné informace o účincích karbamazepinu na kognitivní a psychomotorické funkce nejsou k dispozici: v některých studiích byl odhalen buď dvojí negativní účinek je závislý na dávce, další studie potvrdily pozitivní účinek léku na paměti a pozornosti.

Jako neurotropní činidlo je karbamazepin účinný u některých neurologických onemocnění. Například se sekundární a idiopatickou neuralgií trigeminu zabraňuje výskytu paroxysmálních bolestivých záchvatů.

U pacientů s odnětí alkoholu syndromem karbamazepin zvyšuje práh záchvatů, který je v tomto stavu je snížení ve většině případů, a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (mezi ně patří poruchy chůze, třes, podrážděnost).

U pacientů s diabetes mellitus karbamazepin snižuje diurézu a eliminuje pocit žízně.

Jako psychotropní látka léku předepsané v afektivních poruch, včetně léčby akutních manických stavů, udržovací léčbě bipolární afektivní (manio-depresivní) poruchy (karbamazepinu použit jako monoterapie, a spolu s příjmem drogové lithia, antidepresiva nebo neuroleptika) v maniakální depresivní psychózy doprovázené rychlými cykly s manickými záchvaty, kdy se karbamazepin používá v kombinaci s antipsychotiky a také s záchvaty schizoaffective psychózy. Schopnost léku potlačovat manické projevy lze vysvětlit inhibicí výměny norepinefrinu a dopaminu.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se karbamazepin absorbuje téměř zcela v gastrointestinálním traktu. Lék ve formě tablet je doprovázen relativně pomalou absorpcí. Po jednorázové dávce jedné tablety karbamazepinu se průměrně po 12 hodinách stanoví jeho maximální koncentrace. Po jednorázové dávce léku v dávce 400 mg je přibližná maximální koncentrace karbamazepinu v nezměněné formě přibližně 4,5 μg / ml.

Při užívání karbamazepinu současně s příjmem potravy zůstává rozsah a rychlost absorpce léku nezměněna. Rovnovážná koncentrace látky v plazmě se dosahuje během 1-2 týdnů. Doba pro dosažení tohoto cíle je individuální a je dána stupněm autoindukci jaterních enzymů systémů karbamazepin, stavu pacienta před začátkem léčby, dávka léku, trvání léčby, a geteroinduktsiey další léky, které se používají v kombinaci s karbamazepinem. Existují významné interindividuální rozdíly v hodnotách rovnovážných koncentrací v rozmezí terapeutických dávek: u většiny pacientů jsou tyto hodnoty v rozmezí od 4 do 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

Karbamazepin se váže na plazmatické proteiny přibližně o 70 až 80%. Obsah nezměněné látky v slinách a mozkomíšním moku je úměrný koncentraci aktivní složky, která není spojena s plazmatickými bílkovinami (20-30%). Obsah karbamazepinu v mateřském mléce dosahuje 25-60% jeho koncentrace v krevní plazmě.

Karbamazepin prochází placentární bariérou. Protože je téměř úplně absorbován, zdánlivý distribuční objem je 0,8 až 1,9 l / kg.

Karbamazepin se metabolizuje v játrech. Nejdůležitější biotransformací látky je epoxidace s tvorbou metabolitů, z nichž hlavní se považuje derivát 10,11-transdiolu a produkt jeho konjugace s kyselinou glukuronovou. Karbamazepin-10,11-epoxid v lidském těle se převádí na karbamazepin-10,11-transdiol za účasti enzymu mikrozomální epoxidové hydrolázy. Koncentrace karbamazepin-10,11-epoxidu, který je aktivním metabolitem, je přibližně 30% obsahu karbamazepinu v krevní plazmě. Hlavní izoenzym zodpovědný za konverzi karbamazepinu na karbamazepin-10,11-epoxid je cytochrom P4503A4. V důsledku metabolických procesů se vytváří také malé množství jiného metabolitu - 9-hydroxymethyl-10-karbamoyl-akridan.

Důležitou metabolickou cestou pro karbamazepin je také tvorba různých monohydroxylovaných derivátů za použití izoenzymu UGT2B7, stejně jako N-glukuronidů.

Poločas rozpadu účinné látky v nemodifikované formě, po jednorázovém perorálním podání je v průměru 36 hodin, a po opakovaných drog techniky - asi 16 až 24 hodin v závislosti na době trvání léčby (je to kvůli autoindukce monooxygenázy systém jater). Bylo prokázáno, že u pacientů, kteří kombinují karbamazepin s jinými léky, které indukují jaterní enzymy (například fenobarbital, fenytoin), poločas rozpadu léku obvykle nepřesahuje 9-10 hodin.

Při perorálním podání má karbamazepin-10,11-epoxid průměrný poločas přibližně 6 hodin.

Po jednorázové perorální dávce karbamazepinu v dávce 400 mg se 72% látky vylučuje ledvinami a 28% ve střevech. Přibližně 2% odebrané dávky se vylučuje močí, což představuje nezměněný karbamazepin a přibližně 1% ve formě metabolitu 10,11-epoxidu vykazujícího metabolickou aktivitu. Po jedné perorální dávce se 30% karbamazepinu eliminuje ledvinami jako konečné produkty procesu epoxidace.

Děti mají rychlejší eliminaci karbamazepinu, proto je někdy nutné předepsat vyšší dávky léčiva, které se vypočítají na základě tělesné hmotnosti dítěte, ve srovnání s dospělými pacienty.

Informace o změně farmakokinetiky karbamazepinu u starších pacientů ve srovnání s mladšími pacienty nejsou k dispozici.

Farmakokinetika karbamazepinu u pacientů s dysfunkcí ledvin a jater dosud nebyla studována.

Indikace pro použití

• Epilepsie (kromě ochablé nebo myoklonických záchvatů, záchvatů) - primární a sekundární generalizované záchvaty tvoří doprovázené tonicko-klonických záchvatů, parciálních záchvatů s jednoduchou a komplexní symptomatologií, smíšených forem záchvatů (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými léky s protikřečový účinek);
• Polyurie a polydipsie s diabetes insipidus, bolest v diabetická neuropatie, neuralgie trojklanného nervu, roztroušená skleróza idiopatická neuralgie trojklanného nervu, abstinenční syndrom, idiopatická alkoholu jazykohltanového nervu, afektivní poruchy;
• Fázické afektivní poruchy, včetně schizoafektních poruch, manické depresivní psychózy atd. (prevence).

Kontraindikace

• Atrioventrikulární blok;
• Porušení hematopoézy kostní dřeně;
• Akutní intermitentní porfyrie (včetně anamnézy);
• Současné použití s ​​inhibitory monoaminooxidázy a po dobu 14 dnů po jejich zrušení;
• Těhotenství a kojení;
• Přecitlivělost na složky léčiva, stejně jako chemicky podobné léčivým látkám s účinnou látkou (tricyklická antidepresiva).

Podle pokynů by měl být karbamazepin podáván s opatrností současně s příjmem alkoholu, staršími pacienty, stejně jako pacienty se závažným srdečním selháním, zřeďovací hyponatrémií, zvýšeným nitroočním tlakem, inhibicí hematopoézy kostní dřeně na pozadí léčby (v anamnéze), hyperplasií prostaty, jaterní nedostatečností, chronické selhání ledvin.

Instrukce k použití karbamazepin: metoda a dávkování

Karbamazepinové tablety se užívají perorálně s malým množstvím tekutiny. Lék může být užíván bez ohledu na jídlo.

Při léčení epilepsie je přípravek v případech, kdy je to možné, předepisován jako monoterapie. Příjem léku začíná malou denní dávkou, která se pak postupně zvyšuje na optimální.

Pokud již probíhá antiepileptická léčba, měl by být karbamazepin postupně přidáván (v závislosti na indikacích mohou být dávky současně užívaných léků upraveny).

Počáteční dávka pro dospělé je 100-200 mg 1-2krát denně. Pokud je to nutné, pomalu se zvyšuje, aby se dosáhlo optimálního terapeutického účinku (zpravidla až 400 mg 2-3krát denně). Maximální denní dávka je 1600-2000 mg.

Děti mají předepsáno následující dávkovací režim:

• Do 5 let: počáteční denní dávka - 20-60 mg, denní dávka se postupně zvyšuje o 20-60 mg;
• Od 5 let: počáteční denní dávka je 100 mg, každý týden se dávka postupně zvyšuje o 100 mg.

Udržovací dávka pro děti - 10-20 mg / kg / den pro 2-3 dávky (aby bylo zajištěno přesné dávkování u dětí do 5 let věku, používejte kapalné perorální lékové formy).

Podle jiných údajů jsou tablety karbamazepinu předepsány:

• Neuralgie trigeminu: první den - 200-400 mg denně; dávka se postupně zvyšuje až do zastavení bolestivého syndromu, ale ne více než 200 mg denně (průměrná denní dávka je 400-800 mg), pak se sníží na minimální účinnou dávku;
• Bolestivý syndrom neurogenní geneze: první den - 100 mg dvakrát denně; dokud se bolest neuvolní, dávka se zvýší o ne více než 200 mg denně (může se zvýšit každých 12 hodin při 100 mg). Podpora denní dávky - 200-1200 mg (v několika dávkách);
• Diabetická neuropatie doprovázená bolestí: průměrná dávka je 200 mg 2-4krát denně. Pro prevenci recidivy schizoafektní a afektivní psychózy - 600 mg denně ve 3-4 dávkách;
• Diabetes insipidus: průměrná dávka pro dospělé je 200 mg 2-3krát denně. Děti Karbamazepin je předepsán podle hmotnosti a věku dítěte;
• Syndrom abstinenčního syndromu: průměrná dávka je 200 mg 3krát denně; v závažných případech během prvních dnů může být jednotlivá dávka zvýšena na 400 mg. Na začátku léčby vážných abstinenčních příznaků se doporučuje současné užívání s léky se sedativ-hypnotickým účinkem (clomethiazol, chlordiazepoxid);
• Akutní manické stavy a afektivní (bipolární) poruchy: denní dávka - 400-1600 mg (léčivo se v průměru užívá 400-600 mg ve 2-3 dávkách). Při akutním průběhu onemocnění se dávka rychle zvyšuje s udržovací terapií afektivních poruch - postupně (ke zlepšení tolerance).

Starší pacienti a pacienti s přecitlivělostí Karbamazepin je obvykle předepsán v počáteční dávce 100 mg dvakrát denně.

Nežádoucí účinky

Během užívání karbamazepinu se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• Centrální nervový systém: ataxie, závrať, slabost, ospalost, poruchy okohybných, bolest hlavy, nystagmus, parézy ubytování, tiky, třes, orofaciální dyskineze, poruchy horeoatetoidnye, periferní neuritida, dysartrie, parestézie, paréza, svalová slabost;
• Kardiovaskulární systém: snížení nebo zvýšení krevního tlaku, poruchy intrakardiální vedení, kolaps, bradykardie, síní, AV bloku s synkopy, rozvoj nebo exacerbace městnavého srdečního selhání, zhoršení ischemickou chorobou srdeční (včetně zrychlení nebo vzniku ataky anginy pectoris), tromboembolie, tromboflebitida ;
• Trávicí systém: sucho v ústech, zvracení, nevolnost, zácpa nebo průjem, bolest břicha, stomatitida, glositida, pankreatitida;
• Urogenitální systém: renální selhání, intersticiální nefritida, poškozená funkce ledvin (hematurie, albuminurie, oligurie, zvýšení azotémie / močoviny), retence moči, časté močení, impotence / poruchy sexuální funkce;
• Endokrinní systém a metabolismus: hyponatrémie, přírůstek hmotnosti, otoky, zvýšení hladiny prolaktinu (možná současně s vývojem galaktorey a gynekomastie); snížení hladiny L-thyroxin (volný T4, TK) a zvyšování hormon stimulující štítnou žlázu (obvykle symptomatická nejsou přiloženy), osteomalacie, poruchy metabolismu vápníku a fosforu v kostní tkáni (snížení koncentrace 25-OH cholekalciferol a ionizovaných formy vápníku v plazmě krev), hypertriglyceridemie, hypercholesterolémie;
• Muskuloskeletární systém: artralgie, křeče, myalgie;
• Játra: zvýšení aktivity gama-glutamyltransferáza (obvykle nemá žádný klinický význam), zvýšené alkalické fosfatázy, a „“ jaterních transamináz, hepatitida (granulomatózní smíšené, cholestatického nebo parenchymu (hepatocelulární) typ), selhání jater;
• Orgány krvetvorby: trombocytopenie, leukopenie, leukocytóza, eozinofilie, lymfadenopatie, aplastické anémie, akutní intermitentní porfyrie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, čisté aplazie červené řady, hemolytická anémie, retikulocytosou;
• Účinné orgány: změny ve vnímání zvuku zvuku, zakalení čočky, poruchy chuti, konjunktivitida, hypo- nebo hyperakus;
• Duševní zdraví: úzkost, halucinace, ztráta chuti k jídlu, deprese, agresivní chování, dezorientace, agitovanost, aktivace psychózy;
• Alergické reakce: lupus-like syndrom, exfoliativní dermatitida, kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom, erytrodermie, toxická epidermální nekrolýza, fotosenzitivita, erythema nodosum. Možné multiorgánové přecitlivělost oddáleného typu vaskulitida, horečka, lymfadenopatie, kožní vyrážky, eozinofilie připomínající příznaky lymfomu, leukopenie, bolestí kloubů, změny funkce jater a hepatosplenomegalie (uvedeno zobrazení se může objevit v různých kombinacích). Jiné orgány mohou být také zahrnuty, například ledviny, plíce, myokard, pankreas a tlusté střevo. Velmi zřídka - aseptická meningitida s myoklonem, angioedémem, anafylaktickou reakcí, reakcemi přecitlivělosti plic, charakterizovaných krátkým dýcháním, horečkou, pneumonitidou nebo pneumonií;
• Jiné: purpura, poruchy pigmentace kůže, pocení, akné, alopecie.

Předávkování

Při předávkování karbamazepinem byly pozorovány zejména následující příznaky:

• na straně kardiovaskulárního systému: zvýšený nebo snížený krevní tlak, tachykardie, poruchy vedení, doprovázené expanzí komplexu QRS, srdeční zástavu a mdloby vyvolané srdeční zástavou;
• CNS: mydriáza, křeče, deprese centrálního nervového systému, hypotermie, dezorientace, halucinace, neklid, ospalost, poruchy vědomí, kóma, myoklonus, dysartrie, nezřetelná řeč, ataxie, rozmazané vidění, nystagmus, hyperreflexie (počáteční stadium) a hyporeflexie (dále), psychomotorické stavy, dyskineze, záchvaty;
• na straně gastrointestinálního traktu: snížená rychlost evakuace jídla ze žaludku, zvracení, poškozená motilita střev;
• na straně dýchacího systému: inhibice dýchacího centra, plicní edém;
• na straně močového ústrojí: intoxikace vodou (zředěná hyponatrémie) spojená s účinkem karbamazepinu, podobná působení antidiuretického hormonu, retence tekutin, retence moči, anurie nebo oligurie;
• změny laboratorních parametrů: je možný rozvoj hyperglykémie nebo metabolické acidózy, zvýšená aktivita svalové frakce kreatinfosfokinázy.

Specifická antidotum proti karbamazepinu není známa. Léčba předávkování by měla být založena na klinickém stavu pacienta a jeho umístění v nemocnici se doporučuje.

Koncentrace karbamazepinu v plazmě by měly být stanoveny tak, aby potvrdily otravu přípravkem a posoudily závažnost předávkování.

Je nutné provést výplach žaludku a evakuaci jeho obsahu, stejně jako učinit aktivní uhlí. Pozdní evakuace obsahu žaludku často přispívá k zpožděné absorpci, což může vést k opakování příznaků intoxikace během období regenerace. Také symptomatická podpůrná léčba poskytuje dobré výsledky, které se provádějí v jednotce intenzivní péče a je doprovázena monitorováním srdečních funkcí a pečlivou korekcí poruch nerovnováhy vody a elektrolytů.

Při diagnostikování arteriální hypotenze je indikováno intravenózní podání dobutaminu nebo dopaminu. Při vývoji arytmie je léčba zvolena individuálně. V případě konvulzivních záchvatů se doporučuje podávání benzodiazepinů, například diazepamu nebo jiných antikonvulziv, jako je paraldehyd nebo fenobarbital (tento přípravek se užívá opatrně kvůli zvýšenému riziku útlumu dýchání).

Pokud se u pacienta projeví intoxikace vodou (hyponatrémie), je nutné omezit podávání tekutiny a opatrně podávat intravenózně 0,9% roztok chloridu sodného, ​​což v mnoha případech zabraňuje vzniku poškození mozku. Dobré výsledky se získají prováděním hemosorpce na uhlíkových sorbentech. Peritoneální dialýza, hemodialýza a nucená diuréza nejsou považovány za dostatečně účinné při odstraňování karbamazepinu z těla. Druhý a třetí den po nástupu příznaků předávkování se mohou projevit příznaky, což se vysvětluje pomalou absorpcí léku.

Zvláštní instrukce

Před zahájením užívání karbamazepinu je třeba provést vyšetření: obecnou analýzu moči a krve (včetně výpočtu retikulocytů, krevních destiček), stanovení hladiny železa, koncentrace močoviny a elektrolytů v krevním séru. V budoucnu je třeba tyto údaje sledovat jednou týdně během prvního měsíce léčby a poté jednou za měsíc.

Při předepisování karbamazepinu pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem je nutné pravidelně sledovat jeho průběh.

Léčba by měla být přerušena s vývojem progresivní leukopenie nebo leukopenie, která je doprovázena klinickými příznaky infekčního onemocnění (non-progresivní asymptomatická leukopenie nevyžaduje odstranění karbamazepinu).

Během léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a provádění dalších potenciálně nebezpečných typů práce, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce.

Používejte během těhotenství a kojení

Je prokázáno, že děti narozené matkám s diagnózou "epilepsie" mají vyšší riziko vývojových poruch plodu, včetně výskytu malformací. Existují důkazy, že karbamazepin může tuto predispozici zvýšit, i když v současné době neexistuje žádné definitivní potvrzení této skutečnosti, které by bylo dosaženo v kontrolovaných klinických studiích s předepisováním léku jako monoterapie.

Existují zprávy o případech vrozených onemocnění, malformací včetně spina bifida (rozštěpy obratlů) a dalších vrozených abnormalit, jako jsou hypospadie, poruchy vývoje kardiovaskulárního systému a dalších orgánových systémů a kraniofaciálních struktur.

Karbamazepin je třeba věnovat péči těhotným ženám s epilepsií. Pokud žena, která užívá lék, otěhotněla nebo plánuje otěhotnět, a pokud je to nutné, užívá carbamazepin během těhotenství, doporučuje se pečlivě zvážit očekávané přínosy léčby pro matku a riziko možných komplikací, zejména v prvním trimestru těhotenství.

Při dostatečné klinické účinnosti by měl být pacientům v reprodukčním věku předepisován karbamazepin pouze jako monoterapie, protože výskyt vrozených malformací plodu v průběhu kombinované antiepileptické léčby je vyšší než u monoterapie.

Je nutné předepsat lék v minimální účinné dávce. Měli byste také pravidelně sledovat obsah účinné látky v krevní plazmě.

Pacienti by si měli být vědomi zvýšeného rizika vývojových vad. Je také žádoucí, aby podstoupili antenatální diagnózu.

Během těhotenství je kontraindikace přerušení účinné antiepileptické léčby, protože progrese onemocnění může mít negativní vliv na matku a plod.

Existuje důkaz, že karbamazepin zvyšuje nedostatek kyseliny listové, který se vyvíjí během těhotenství. To může přispět ke zvýšenému výskytu vrozených vad u dětí narozených ženami, které užívají tento lék. Proto před a během těhotenství se doporučuje podávat další dávky kyseliny listové.

Jako preventivní opatření k prevenci zvýšeného krvácení u novorozenců by měly ženy v posledních týdnech těhotenství, stejně jako novorozence, podávat vitamín K₁.

Bylo popsáno několik případů deprese dýchacího centra a / nebo epileptických záchvatů u novorozenců, jejichž matky kombinovaly karbamazepin s jinými antikonvulzivy. Také někdy existují případy průjem, zvracení a / nebo snížená chuť k jídlu u novorozenců, jejichž matky užívaly karbamazepin. Předpokládá se, že tyto reakce jsou projevy abstinenčního syndromu u novorozenců.

Karbamazepin je určen v mateřském mléce, jeho hladina je 25-60% hladiny látky v krevní plazmě. Proto se doporučuje porovnávat přínosy a možné nežádoucí účinky kojení v podmínkách prodloužené léčby lékem. Během užívání karbamazepinu mohou matky kojit své děti pouze tehdy, pokud jsou neustále sledováni na vedlejší účinky (například alergické reakce na kůži a těžká ospalost).

Použití v dětství

Snad použití karbamazepinu u dětí ve věku nad 4 roky je v souladu s dávkovacím režimem.

Léková interakce

Při současném užívání karbamazepinu s některými léky se mohou objevit nežádoucí účinky:

• Inhibitory CYP3A4: zvýšení koncentrace karbamazepinu v plazmě;
• Dextropropoxyfen, verapamil, felodipin, diltiazem, viloksazin, fluoxetin, fluvoxamin, desipramin, cimetidin, danazol, acetazolamid, nikotinamid (pouze ve vysokých dávkách u dospělých); makrolidy (josamycin, erythromycin, klarithromycin, troleandomycin); azoly (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), loratadin, terfenadin, isoniazid, grapefruitový džus, propoxyfen, který se používá při léčbě inhibitory proteázy HIV, virové: zvýšení koncentrace karbamazepinu v krevní plasmě;
• Felbamát, Fensuxid, Fenobarbital, Primidon, Phenoin, Metsuksimid, Tefillin
• Kyselina valproová a primidon: karbamazepin posunu vlivem na plazmatické proteiny a zvýšená koncentrace farmakologicky aktivního metabolitu (karbamazepin-10,11-epoxid);
• Isotretinoin: změna biologické dostupnosti a / nebo clearance karbamazepinu a karbamazepin-10,11-epoxidu (kontrola koncentrace v plazmě je nutná);
• Klobazam, klonazepam, primidon, ethosuximid, alprazolam, kyselina valproová, kortikosteroidy (prednison, dexamethason), haloperidol, cyklosporin, doxycyklin, methadon, orální formulace s progesteronu a / nebo estrogenu (musí zvolit alternativní metody antikoncepce), theofylin, perorální antikoagulancia ( fenprokoumon, warfarin, dikumarol), topiramát, lamotrigin, tricyklická antidepresiva (imipramin, nortriptylin, amitriptylin, klomipramin), felbamát, klozapin, tiagabin, inhibitory proteáz, které používá při léčbě HIV infekce (ritonavir, indinavir, saquinavir), oxkarbazepin, itrakonazol, blokátory kalciových kanálů (skupina digidropiridonov, např felodipin), midazolam, levothyroxin, praziquantel, olazapin, risperidon, tramadol, ziprasidon: snížení jejich koncentrace v plazmě ( snížení nebo dokonce vyrovnání jejich účinků může vyžadovat korekci aplikovaných dávek);
• Fenytoin: zvýšení nebo snížení plazmatické hladiny;
• Mefenytoin: zvýšení (ve vzácných případech) jeho plazmatické hladiny;
• Paracetamol: zvýšení rizika jeho toxických účinků na játra a snížení terapeutické účinnosti (zrychlení metabolismu paracetamolu);
• Fenothiaziny, pimozid, thioxantheny, molindon, haloperidol, maprotilin, klozapin a tricyklická antidepresiva: zvýšené inhibiční účinky na centrální nervový systém a oslabení Antikonvulzivní účinek karbamazepinu;
• Diuretika (furosemid, hydrochlorothiazid): vývoj doprovázený klinickými projevy hyponatrémie;
• Nepolarizující svalové relaxanci (pancuronium): snížení jejich účinků;
• Ethanol: snížení přenosnosti;
• Nepřímé antikoagulancia, hormonální antikoncepce, kyselina listová: zrychlení metabolismu;
• Agenti pro celkovou anestezii (enfluran, halothan, ftorotan): zrychlení metabolismu se zvýšeným rizikem vzniku hepatotoxických účinků;
• Methoxyfluran: zvýšená tvorba nefrotoxických metabolitů;
• Isoniazid: zvýšený hepatotoxický účinek.

Analogy

Analogy karbamazepinu jsou Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol CR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timon.

Podmínky ukládání

Skladujte na tmavém, suchém místě, které není přístupné dětem při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti - 2 roky.

Podmínky prodeje lékáren

Předepisování.

Recenze karbamazepinu

Na fórech existuje pouze několik recenzí o karbamazepinu, který se používá jako lék. Většinou probíhají diskuse o možných narkotických účincích drogy.

Pacienti, kteří užívali karbamazepin v léčbě různých duševních a depresivních stavů, tvrdí, že je ve srovnání s moderními analogy méně účinný a má velký počet nežádoucích účinků. Při léčbě neuralgie trigeminu prakticky nefunguje užívání léku. Často během léčby pacienti trpí nespavostí.

Cena karbamazepinu v lékárnách

Přibližná cena karbamazepinu je 55-62 rublů (balení obsahuje 40 tablet).