Amitriptylin

Amitriptylin: návod k použití a recenze

Latinský název: Amitriptylin

ATX kód: N06AA09

Aktivní složka: amitriptylin (amitriptylin)

Výrobce: CJSC ALSI Pharma (Rusko), LLC Ozon (Rusko), LLC Sintez (Rusko), Nycomed (Dánsko), Grindeks (Lotyšsko)

Aktualizace popisu a fotografie: 07/12/2018

Ceny v lékárnách: od 20 rublů.

Amitriptylin je antidepresivum s výrazným sedativním, antibakteriálním a protivředovým účinkem.

Forma uvolnění a složení

Léčivo se vyrábí ve formě roztoku a tablet.

Tablety jsou bikonvexní, kulaté, žluté, potažené filmem.

Účinnou složkou v kompozici léčiva je hydrochlorid amitriptylínu. Pomocnými složkami tablet jsou:

• Monohydrát laktózy;
• Stearát vápenatý;
• Kukuřičný škrob;
• Koloidní oxid křemičitý;
• Želatina;
• Talc.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklický antidepresivum patřící do skupiny neselektivních inhibitorů vychytávání neuronů monoaminu. Je charakterizován výraznými sedativními a tymoanaleptickými účinky.

Mechanismus antidepresivního účinku léku je způsoben potlačením zpětného neuronálního zachycení katecholaminů (dopaminu, norepinefrinu) a serotoninu v CNS. Amitriptylin vykazuje vlastnosti antagonisty muskarinových cholinergních receptorů v periferním a centrálním nervovém systému a je také charakterizován periferním antihistaminem spojeným s H₁-receptorů a antiadrenergních účinků. Látka má anti-neuralgii (centrální analgetikum), anti-bulimický a protivředový účinek a také pomáhá eliminovat zvlhčení lůžka. Antidepresivní účinek se rozvíjí během 2-4 týdnů po zahájení užívání.

Farmakokinetika

Amitriptylin má vysoký stupeň vstřebávání v těle. Po perorálním podání se jeho maximální koncentrace dosáhne přibližně po 4 až 8 hodinách a je 0,04-0,16 μg / ml. Rovnovážná koncentrace se stanoví přibližně 1-2 týdny po zahájení léčby. Obsah amitriptylu v krevní plazmě je menší než v tkáních. Biologická dostupnost látky bez ohledu na způsob podání se pohybuje od 33 do 62% a její farmakologicky aktivní metabolit nortriptylin se pohybuje od 46 do 70%. Distribuční objem je 5 až 10 l / kg. Terapeutické koncentrace amitriptylu v krvi, které mají prokázanou účinnost, jsou 50 až 250 ng / ml a stejné ukazatele pro aktivní metabolit nortriptylu jsou 50-150 ng / ml.

Amitriptylin se váže na plazmatické proteiny v rozmezí 92-96%, překonává histohematogenní bariéry včetně bariéry hematoencefalie (stejně jako nortriptylin) a placentární bariéry a je také zjištěn v mateřském mléce v koncentracích podobných plazmě.

Amitriptylin je metabolizován převážně hydroxylací (za něj je zodpovědný izoenzym CYP2D6) a demetylací (proces je řízen izoenzymy CYP3A a CYP2D6), po kterém následuje tvorba konjugátů kyseliny glukuronové. Metabolismus je charakterizován významným genetickým polymorfismem. Hlavním farmakologicky aktivním metabolitem je sekundární amin, nortriptylin. Metabolity cis- a trans-10-hydroxynortriptilinu a cis- a trans-10-hydroxyamitriptylinu mají profil aktivity téměř stejný jako nortriptylin, ale jejich účinek je méně výrazný. Amitriptylin-N-oxid a demethylnortriptylin se stanovují v plazmě pouze v stopových koncentracích a první metabolit má téměř žádnou farmakologickou aktivitu. Ve srovnání s amitriptylinem jsou všechny metabolity charakterizovány výrazně méně výrazným m-anticholinergním účinkem. Rychlost hydroxylace je hlavní faktor odpovědný za renální clearance a odpovídající hladiny v plazmě. U malého procenta pacientů dochází k geneticky stanovenému snížení rychlosti hydroxylace.

Poločas rozpadu amitriptylu z krevní plazmy je 10-28 hodin pro amitriptylin a 16-80 hodin pro nortriptylin. Celková clearance léčivé látky je v průměru 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptylin se vylučuje především jako moč a výkaly jako metabolity. Přibližně 50% podané dávky se vylučuje ledvinami jako 10-hydroxyamitriptylin a jeho konjugát glukuronové kyseliny, přibližně 27% se vylučuje jako 10-hydroxynortriptylin a méně než 5% amitriptylu se vylučuje jako nortriptylin a nezmění se. Úplně se lék vylučuje z těla do 7 dnů.

U starších pacientů klesá rychlost metabolismu amitriptylu, což vede ke snížení clearance léku a ke zvýšení poločasu. Dysfunkce jater mohou vyvolat zpomalení rychlosti metabolických procesů a zvýšení obsahu amitriptylinu v krevní plazmě. U pacientů s dysfunkcí ledvin je vylučování metabolitů nortriptilinu a amitriptylinu zpomaleno, ale metabolické procesy probíhají podobným způsobem. Vzhledem k tomu, že amitriptylin se dobře váže na plazmatické proteiny, jeho odstranění z těla dialýzou je téměř nemožné.

Indikace pro použití

Podle návodu, amitriptylin je předepsán k léčbě deprese, involuční, reaktivní, endogenní, přírodní léčivé a prohlubně na pozadí zneužívání alkoholu, organické poškození mozku, doprovázený poruchy spánku, neklid, úzkost.

Indikace pro použití Amitriptylinu jsou:

• Schizofrenická psychóza;
• Emocionální smíšené poruchy;
• Poruchy chování;
• Noční enuréza (s výjimkou nízkého tonusu močového měchýře);
• Bulimie nervosa;
• Chronické bolesti (migréna, atypická bolest v obličeji, bolest u onkologických pacientů, posttraumatická a diabetická neuropatie, revmatické bolesti, postherpetická neuralgie).

Lék je také používán v gastrointestinálních vředech, pro zmírnění bolesti hlavy a prevenci migrén.

Kontraindikace

• Porucha vedení vedení myokardu;
• Těžká hypertenze;
• Akutní onemocnění ledvin a jater;
• Atonie močového měchýře;
• Hypertrofie prostaty;
• Paralytická střevní obstrukce;
• Přecitlivělost;
• Těhotenství a kojení;
• Věk do 6 let.

Instrukce pro použití Amitriptylin: metoda a dávkování

Tablety přípravku Amitriptylin by měly být spolknuty bez žvýkání.

Počáteční dávka pro dospělé - 25-50 mg, užívejte drogu v noci. Po dobu 5-6 dní se dávka zvyšuje, upravuje se na 150-200 mg / den, spotřebuje se ve 3 rozdělených dávkách.

Pokyny Amitriptylin ukázaly, že dávka je zvýšena na 300 mg / den, pokud po 2 týdnech nebylo pozorováno zlepšení. Po vymizení symptomů deprese by měla být dávka snížena na 50-100 mg / den.

Pokud se stav pacienta nezlepší během 3-4 týdnů léčby, další léčba se považuje za nepraktickou.

Starší pacienti s malými poruchami Tablety přípravku Amitriptylin předepsané v dávce 30-100 mg / den a užívejte je přes noc. Po zlepšení stavu pacientů je povoleno přejít na minimální dávku 25-50 mg / den.

Intravenózně nebo intramuskulárně se činidlo podává pomalu v dávce 20-40 mg 4krát denně. Léčba trvá 6-8 měsíců.

Lék na neurologickou bolest (včetně chronických bolestí hlavy) a pro prevenci migrény se užívá v dávce 12,5-100 mg / den.

Děti ve věku 6-10 let s noční enurézií dostávají denně 10-20 mg léku a děti ve věku 11-16 let dostávají 25-50 mg denně.

Pro léčbu deprese u dětí ve věku 6-12 let je lék předepsán v dávce 10-30 mg nebo 1-5 mg / kg / den, částečně.

Nežádoucí účinky

Použití amitriptylínu může způsobit ztrátu zraku, mírné močení, sucho v ústech, zvýšený nitrooční tlak, horečku, zácpu a funkční obstrukci střev.

Obvykle všechny tyto nežádoucí účinky zmizí po snížení předepsaných dávek nebo po zvyklosti pacienta na léčbu.

Kromě toho je možno pozorovat během léčení:

• Slabost, ospalost a únava;
• Ataxie;
• Nespavost;
• Závratě;
• Noční můry;
• Zmatenost a podrážděnost;
• Tremor;
• Neklid motoru, halucinace, zhoršená pozornost;
• Parestézie;
• Křeče;
• Arytmie a tachykardie;
• Nevolnost, pálení žáhy, stomatitida, zvracení, změna barvy jazyka, epigastrické nepohodlí;
• Anorexie;
• Zvýšené jaterní enzymy, průjem, žloutenka;
• Galaktorea;
• Změny v síle, libido, otok varlat;
• Kopřivka, pruritus, purpura;
• Vypadávání vlasů;
• Oteklé lymfatické uzliny.

Předávkování

Odpověď na předávkování amitriptylinem se u pacientů značně liší. U dospělých pacientů způsobuje zavedení více než 500 mg léčiva do středně těžké nebo těžké intoxikace. Příjem amitriptylinu v dávce 1200 mg a více vyvolává smrtící výsledek.

Příznaky předávkování se mohou vyvíjet rychle a náhle, pomalu a nepatrně. Během prvních hodin dochází k halucinacím, stavu vzrušení, agitovanosti nebo ospalosti. Při užívání vysokých dávek amitriptylinu se často vyskytují:

• neuropsychiatrické příznaky: poruchy dýchacího centra, prudká deprese centrálního nervového systému, křečové záchvaty, snížení úrovně vědomí až do kómatu;
• anticholinergní příznaky: zpomalení intestinální motility, mydriáza, horečka, tachykardie, suché sliznice, retence moči.

Vzhledem k nárůstu příznaků předávkování se také zvyšují změny kardiovaskulárního systému, což vede k arytmii (ventrikulární fibrilace, srdeční arytmie vyskytující se v typu Torsade de Pointes, ventrikulární tachyarytmie). EKG vykazuje depresi segmentu ST, prodloužení intervalu PR, inverzi nebo zpomalení T vlny, prodloužení QT intervalu, expanzi komplexu QRS a blokování intrakardiálního vedení v různých stupních, schopné pokročit až ke zvýšení srdeční frekvence, snížení krevního tlaku, intraventrikulárního bloku, srdečního selhání a zástavy srdce. Existuje také korelace mezi expanzí komplexu QRS a závažností toxických reakcí v případě akutního předávkování. Pacienti mají často příznaky, jako je hypokalemie, metabolická acidóza, kardiogenní šok, nízký krevní tlak, srdeční selhání. Po probuzení pacienta jsou znovu možné negativní příznaky, které se projevují ataxií, agitací, halucinacemi, zmatením.

Jako léčebné opatření je nutné přestat užívat amitriptylin. Zavedení fyzostigminu v dávce 1-3 mg každých 1-2 hodin intramuskulárně nebo intravenózně, udržování rovnováhy vody a elektrolytů a normalizace krevního tlaku, symptomatická terapie, infúze tekutiny se doporučuje. Je také nutné sledovat kardiovaskulární aktivitu, která se provádí pomocí EKG po dobu 5 dnů, protože po 48 hodinách a později může dojít k relapsu akutního stavu. Účinnost výplachu žaludku, nucená diuréza a hemodialýza jsou považovány za nízké.

Zvláštní instrukce

Antidepresivní účinek léčiva se rozvíjí během 14-28 dnů od začátku užívání.

Podle instrukcí musí být nástroj opatřen opatrně, pokud:

• Bronchiální astma;
• Manické depresivní psychózy;
• Alkoholismus;
• Epilepsie;
• Inhibice funkce krvetvorby kostní dřeně;
• Hyperthyroidismus;
• Angina pectoris;
• Srdeční selhání;
• Intraokulární hypertenze;
• Glaukom s uzavíracím úhlem;
• Schizofrenie.

Během léčby Amitriptilinem je zakázáno řídit auto a pracovat s potenciálně nebezpečnými mechanismy, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti, stejně jako používání alkoholu.

Používejte během těhotenství a kojení

Použití přípravku Amitriptylin u těhotných žen se nedoporučuje. Pokud je lék předepsán během těhotenství, měl by být pacient upozorněn na potenciálně vysoké riziko pro plod, zejména během třetího trimestru těhotenství. Přijetí tricyklických antidepresiv ve třetím trimestru těhotenství může způsobit vznik neurologických poruch u novorozenců. Existují případy ospalosti u novorozenců, jejichž matky během těhotenství užívaly nortriptilin (metabolit amitriptylinu) a u některých dětí jsou hlášeny případy retence moči.

Amitriptylin je určen v mateřském mléce. Poměr jeho koncentrací v mateřském mléce a krevní plazmě je 0,4 až 1,5 u kojených dětí. Během léčby lékem by mělo dojít k přerušení kojení. Pokud z nějakého důvodu to není možné, mělo by být provedeno pečlivé sledování stavu dítěte, zejména v prvních 4 týdnech života. Děti, jejichž matky odmítly přerušit laktaci, mohou mít nežádoucí účinky.

Použití v dětství

U dětí, dospívajících a mladých pacientů (do 24 let) trpících depresí a jinými duševními poruchami antidepresiva ve srovnání s placebem zvyšují riziko sebevražedných myšlenek a mohou vyvolat sebevražedné chování. Proto při předepsání přípravku Amitriptylin se doporučuje pečlivě zvážit možné přínosy léčby a riziko sebevraždy.

Použití ve stáří

U starších pacientů může amitriptylin vést k rozvoji léčebné psychózy, zejména v noci. Po ukončení léčby tyto jevy zmizí během několika dní.

Léková interakce

Současné užívání inhibitorů amitriptylinu a MAO může vyvolat serotoninový syndrom, doprovázený hypertermií, agitací, myoklonem, třesem, zmatek.

Amitriptylin může zvýšit účinek fenylpropanolaminu, epinefrinu, norepinefrinu, fenylefrinu, efedrinu a isoprenalinu na funkci kardiovaskulárního systému. V tomto ohledu se nedoporučuje předepisovat dekongestanty, anestetika a jiné léky obsahující tyto látky spolu s amitriptylinem.

Léčba může oslabit antihypertenzní účinek methyldopy, guanethidinu, klonidinu, reserpinu a betanidinu, což může vyžadovat korekci jejich dávkování.

Při kombinaci s amitriptylinem a antihistaminikami se někdy zvyšuje ohromující účinek na centrální nervový systém a léky, které vyvolávají extrapyramidové reakce, zvýšení frekvence a závažnosti extrapyramidových účinků.

Simultánní příjem amitriptylin a některé neuroleptika (zejména sertindol a pimozid a sotalol, halofantrin a cisaprid), antihistaminika (astemizol a terfenadin) a prostředky prodloužení QT intervalu (antiarytmika, například, chinidin) zvyšuje riziko diagnostikování fibrilace komor. Antifungální činidla (terbinafin, flukonazol) zvyšují koncentraci amitriptylu v séru, čímž zvyšují jeho toxické vlastnosti. Rovněž jsou zaznamenány projevy jako mdloby a paroxyzmy charakteristické pro ventrikulární tachykardii (Torsade de Pointes).

Barbituráty a další induktory enzymů, zejména karbamazepin a rifampicin, mohou zintenzivnit metabolismus amitriptylinu, což vede ke snížení koncentrace v krvi a ke snížení jeho účinnosti.

Při kombinaci s blokátory kalciového kanálu, methylfenidátem a cimetidinem je možné inhibovat metabolické procesy charakteristické pro amitriptylin, zvýšit jeho hladinu v krevní plazmě a výskyt toxických reakcí.

Při současném užívání amitriptylinu a neuroleptik je nutné mít na paměti, že tyto léky navzájem vzájemně inhibují metabolismus a pomáhají snižovat prah konvulzivní připravenosti.

Při podávání amitriptylu ve spojení s nepřímými antikoagulačními látkami (deriváty indandionu nebo kumarinu) může být zvýšený jeho antikoagulační účinek.

Amitriptylin je schopen zhoršit průběh deprese vyvolané glukokortikosteroidy. Příjem kloubů s antikonvulzivy může zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit prahovou hodnotu záchvatové aktivity (při užívání ve vysokých dávkách) a vést k oslabení účinku léčby.

Kombinace amitriptylu s léky pro léčbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. U pacientů s hyperfunkcí štítné žlázy nebo u pacientů užívajících štítné žlázy se riziko arytmií zvyšuje, proto je při této léčbě amitriptylinem doporučována opatrnost.

Fluvoxamin a fluoxetin mohou zvyšovat plazmatické hladiny amitriptylinu, které mohou vyžadovat nižší dávku těchto látek. Při přiřazování z tricyklických antidepresiv, ve spojení s benzodiazepiny, fenothiaziny a holinoblokatorami někdy pozorováno vzájemné vylepšení centrální anticholinergní a sedativní účinky a zvýšit riziko epileptických záchvatů vyvolaných záchvatové aktivity prahovou pokles.

Estrogeny a perorální antikoncepční prostředky obsahující estrogeny mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu. K udržení účinnosti nebo snížení toxických vlastností se doporučuje snížit dávku amitriptylinu nebo estrogenu. V některých případech také uchýlit k zrušení léku.

Kombinace amitriptylu s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehydhydrogenázy může zvýšit riziko vzniku psychotických poruch a zmatek. Při předepisování léku společně s fenytoinem jsou inhibovány jeho metabolické procesy, což někdy vede ke zvýšení jeho toxického účinku spolu s třesem, ataxií, nystagmem, hyperreflexií. Na začátku léčby amitriptylinem u pacientů, kteří užívají fenytoin, je nutné kontrolovat jeho obsah v plazmě kvůli zvýšenému riziku potlačení jeho metabolismu. Měli byste také průběžně sledovat závažnost terapeutického účinku amitriptylinu, protože může být nutné upravit jeho dávku směrem nahoru.

Léky přípravku Hypericum perforatum snižují maximální koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě přibližně o 20%, což je způsobeno aktivací metabolismu této látky, která se provádí v játrech za použití izoenzymu CYP3A4. Tento jev zvyšuje riziko vzniku serotoninového syndromu a proto může být nezbytné upravit dávku amitriptylinu v souladu s výsledky stanovení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Kombinace amitriptylinu a kyseliny valproové pomáhá snížit clearance amitriptylinu z krevní plazmy, což může přispět ke zvýšení obsahu amitriptylu a jeho metabolitu nortriptylin. V tomto případě se doporučuje neustále sledovat hladinu nortriptylu a amitriptylu v krevní plazmě, aby se v případě potřeby snížila její dávka.

Užívání vysokých dávek přípravků obsahujících amitriptylin a lithium po dobu delší než 6 měsíců může vyvolat vývoj kardiovaskulárních komplikací a záchvatů. Také v tomto případě jsou někdy definovány známky neurotoxického účinku, jmenovitě: dezorganizace myšlení, třes, špatná koncentrace pozornosti, zhoršená paměť. To je možné i při stanovení amitriptylu ve středních dávkách a při normální koncentraci iontů lithia v krvi.

Analogy

Analogy amitriptylu jsou: Amitriptylin Nicomed, Amitriptylin-Grindeks, Apo-Amitriptylin a Vero-Amitriptylin.

Podmínky ukládání

Léčivo musí být skladováno na suchém místě, které není pro děti přístupné při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti 4 roky.

Podmínky prodeje lékáren

Předepisování.

Hodnocení amitriptilinu

Lékaři zpravidla nechávají pozitivní hodnocení o amitriptylinu, protože to považují za dobrý antidepresivum. Mnoho pacientů však během léčby stěžuje na velké množství nežádoucích účinků (sucho v ústech, apatie, ospalost). Závislost na léku se někdy vyvíjí. Amitriptylin by měl být používán pouze podle pokynů odborníka. Existují také zprávy o drogovém účinku drogy.

Cena Amitriptyline v lékárnách

Přibližná cena pro Amitriptylin ve formě tablet s dávkou 10 mg je 24-33 rublů a při dávce 25 mg je 20-56 rublů (v balení je 50 kusů). Náklady na lék ve formě roztoku se pohybují od 42 do 47 rublů (balení obsahuje 10 ampulí).

Amitriptylin: návod k použití

Složení

1 tableta obsahuje hydrochlorid amitriptylínu v přepočtu na 25 mg amitriptylin;

Pomocné látky: monohydrát laktosy, mikrokrystalická tselpyuloza, sodná sůl kroskarmelosy, hypromelosa, magnesium-stearát, Aerosil, makrogol 6000, oxid titaničitý, mastek, Tween-80, kyselá červeň 2 S.

Popis

Indikace pro použití

Kontraindikace

Dávkování a podání

Tablety by měly být spolknuty celé, ne kapalné, stlačené vody.

Při depresi jsou nejprve předepsány 25 mg léku třikrát denně s postupným zvyšováním dávky, pokud je to nutné, 25 mg každý druhý den na 150 mg denně (občas až do 225 až 300 mg / den v nemocnici).

Udržovací dávka splňuje optimální terapeutický postup.

Starší pacienti ve věku nad 65 let nejdříve předepisují lék v dávce 10 mg Zrazy denně s případným zvýšením počtu lůžek každý druhý den na 100-150 mg denně. Dodatečná dávka je obvykle předepsána večer. Je-li to nutné, doporučuje se používat léčivou látku ve specifikované dávce (10 mg) k předepisování jiné dávkové formy, která odpovídá doporučené dávce.

Udržovací dávka splňuje optimální terapeutický postup.

Dávky vyšší než 150 mg / den (až 225 mg / den, a někdy až 300 mg / den) se doporučují v nemocnici.

Antidepresivní účinek se obvykle rozvíjí po dobu 2-4 týdnů. Léčba antidepresivy je symptomatická, a proto by měla být provedena po vhodnou dobu, obvykle až 6 měsíců po zotavení, aby se zabránilo opakování. U pacientů s rekurentní (unipolární) depresí může být udržovací léčba po dobu několika let nezbytná, aby se předešlo novým epizodám.

Syndrom chronické bolesti _

Dospělí pacienti nejprve předepisují 25 mg léku večer. Dávka se může postupně zvyšovat podle účinku léčby až do maximální dávky 100 mg večer.

U starších pacientů by léčba měla začínat přibližně polovinou doporučené dávky.

V případě enurézy u dětí ve věku 7-10 let je lék předepsán v dávce 10-20 mg, 11-16 let-25-50 mgna noc. Maximální doba trvání léčby není delší než 3 měsíce. U pacientů se sníženou funkcí ledvin může být amitriptylin podáván v normálních dávkách.

Doporučuje se pečlivě vybrat dávku a pokud možno stanovit obsah léku v séru pacientů se sníženou funkcí jater.

Zvýšení dávky se zpravidla provádí užíváním léku večer nebo před spaním. Při udržovací léčbě může být celková denní dávka podána jednou, nejlépe před spaním.

Je nutné postupně zastavit léčbu a snížit dávku léku po dobu několika týdnů.

Nežádoucí účinky

Anticholinergní účinky; rozmazané vidění, paralýza ubytování, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak (pouze u osob s predispozicí místní anatomický, úzký přední náboj kamvry), tachykardie, suché Worth, zmatenost (delirium nebo halucinace), zácpa, paralytický ileus, obtíže močení. _

Poruchy nervového systému: ospalost, mdloby, únava, podrážděnost, úzkost, dezorientace, halucinace (zejména u starších pacientů a u pacientů s Parkinsonovou chorobou), úzkost, psychomotorická agitace, mánie, hypomanie,, nespavost, "noční můry", asténie, bolest hlavy, dysartrie, třes malých svalů, zejména ruky, ruce, hlava a jazyk, periferní neuropatie (parestézie), myasthenia gravis, myoklonus, ataxie, iramidový syndrom, zvýšené a zvýšené epileptické záchvaty, změny v EEG..

V kardiovaskulárním systému: tachykardie, palpitace, závratě, ortostatická hypotenze, nespecifické změny EKG ■ (interval, 5-T, nebo T vlny) u pacientů, kteří trpí srdečním onemocnění, arytmií, krevní tlak lability (pokles nebo zvýšení krevního tlaku), poruchy intraventrikulární vodivost (rozšíření komplexu OGSZ, změny v intervalu P - O, blokáda svazku Jeho svazku).

Z trávicího ústrojí: nevolnost, vzácně - hepatitida (včetně zhoršené funkce jater a cholestatická žloutenka), pálení žáhy, zvracení, gastralgie, zvýšená chuť k jídlu a přibývání na váze nebo ztráta chuti k jídlu a úbytek na váze, stomatitida, změna chuti, průjem, ztmavnutí jazyku.

S storonyendokrinnoy systému: zvětšení velikosti (edém) varlata, gynekomastie, mléčné žlázy zvýšení velikosti, galaktorey, snížení nebo zvýšení libida, snížení účinnosti, gypo- nebo hyperglykemií, hyponatremie (snížení produkce vasopresinu>, syndrom nepřiměřené sekrece ADH.

Ze strany krve / orgánu hematopoéze: agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, purpura, eoinofilie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění kůže, kopřivka, fotosenzitivita, angioedém.

Jiné: vypadávání vlasů, tinnitus, edém, hyperpyrexie, zduření lymfatických uzlin, retence moči, lollakiurie.

Abstinenční příznaky: s náhlým vysazení po dlouhodobé léčbě - nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, indispozice, poruchy spánku, neobvyklé sny, neobvyklé míchání; s postupným vysazením po dlouhodobé léčbě - podrážděnost, motorický neklid, poruchy spánku, neobvyklé sny.

Nebylo zjištěno spojení s podáním léku: lupus-like syndrom (migrační artritida, výskyt antinukleárních protilátek a pozitivní revmatoidní faktor), abnormální jaterní funkce, ageusie..

V případě jakýchkoli nežádoucích účinků se poraďte s lékařem o dalším užívání léku!

Předávkování

Možná zvýšení závažnosti popsaných vedlejších účinků.

Akutní otravu amitripinem je pro život pacienta nebezpečná, a to i při uspokojivém obecném stavu a při zachování funkce dýchání. Křeče a vážné porušení životních funkcí těla se mohou objevit nečekaně. Známka závažného kardiotoxického účinku - rozšíření komplexu OK5 na EKG - se může objevit až po 3-5 dnech (latentní období) po podání toxické dávky. -

Léčba: V případě předávkování byste měli okamžitě zavolat sanitku.

Interakce s jinými léky

Pokud užíváte jiné léky, nezapomeňte svého lékaře informovat! Při kombinovaném použití etanolu a léků, které potlačují centrální nervový systém (včetně jiných antidepresiv, barbiturátů, benzadiaepinů a celkových anestetik), je možné významné zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém, respirační depresi a hypotenzní účinek. Zvyšuje citlivost na alkohol obsahující ethanol.

Zvyšuje anticholinergika s anticholinergní aktivitou (například fenothiaziny, antiparkinsonik, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminika), což zvyšuje riziko vedlejších účinků (CNS, vidění, a střevo močového měchýře). -

Při kombinaci s antihistaminikami zvyšuje klonidin inhibiční účinek na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytické střevní obstrukce; s LC, což způsobuje extrapyramidové reakce, zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidových účinků.

Při současném užívání amitriptylinu a nepřímých antikoagulancií (kumarinových nebo indadionových derivátů) mohou tyto látky zvýšit svou antikoagulační aktivitu.

Amitriptylin může zvýšit depresi způsobenou glukokortikosteroidy (GCS).

Při kombinaci s antikonvulzivními léky je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit prahovou hodnotu záchvatové aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snížit jeho účinnost.

Léky na léčbu tyreotoxikózy zvyšují riziko agranulocytózy.

Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů.

Inhibitory mikrosomálního oxidace (cimetidin) prodloužit poločas života, zvyšuje riziko toxických účinků amitriptylin (může vyžadovat snížení dávky o 20-30%), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, kvrbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální antikoncepce), a snížení koncentrace plazmy a snižuje účinnost amitriptylu.

Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují koncentraci amitriptylinu v plazmě (může být nezbytné snížit dávku amitriptylu o 50%).

Při kombinaci s anticholinergikou, fenotiazinem a benzodiazepinem, vzájemným posilováním sedativních a centrálních anticholinergních účinků a zvýšeným rizikem epileptických záchvatů (snížení prahové aktivity); Fenothiaziny mohou navíc zvýšit riziko neuroleptického maligního syndromu.

Při současném užívání amitriptylu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldolumem se sníží jeho hypotenzní účinek; s kokainem - riziko srdečních arytmií.

Perorální antikoncepční prostředky obsahující estrogeny a estrogeny mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu; antiarytmika (jako je chinidin) zvyšují riziko vzniku arytmií (možná zpomalení metabolismu amitriptylinu).

Kombinované užívání sdisulfiramu a jiných inhibitorů acetaldehydové hydro-genázy vyvolává delirium.

Nekompatibilní s inhibitory MAO (může zvýšit délku hyperpyrexie, závažných záchvatů, hypertenzních krizí a smrti pacienta). Pimozid a test počítání mohou zvýšit srdeční arytmii, což se projevuje prodloužením O-T intervalu na elektrokardiogramu (EKG).

Zvyšuje účinek na CVS epinefrmnu, norelinfrinu / zoprenalnnu, efedrin a fenylefrin (i když jsou tyto léky součástí lokálních anestetik) a zvyšuje riziko vzniku poruch srdečního rytmu, tachykardie, těžké hypertenze,

Při použití společně s alfa-adrenergními stimulátory k intranasálnímu podání nebo k použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí) se může zlepšit vazokonstrikční účinek těchto látek.

Pokud jsou užívány společně s hormony štítné žlázy, vzájemné zvyšování terapeutického účinku a toxické účinky (včetně srdečních arytmií a stimulačního účinku centrálního nervového systému). "

M-cholino b lokátory a antipsychotika (neuroleptika) zvyšují riziko hyperpyrexie a (zejména v horkém počasí).

Při souběžném podávání s jinými hematotoxickými léky může C zvýšit hematotoxicitu.

Bezpečnostní opatření

Před zahájením léčby se poraďte s lékařem.

Před zahájením léčby je nutná kontrola krevního tlaku (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem, může se ještě snížit); Během období léčby - řízení periferní krve (v některých případech se může vyvinout agranulocytóza, a proto se doporučuje monitorovat krevní obraz, a to zejména při zvýšení tělesné teploty, symptomy podobné chřipce a rozvoje anginy pectoris), dlouhodobá kontrola terapie funkce CAS a jater. U starších pacientů a pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému je sledován srdeční tep, krevní tlak, EKG. EKG se mohou objevit klinicky nevýznamné změny (vyrovnávací zubtsv T deprese úseku 8-T, expanze komplexní S5K8), potřebu opatrností ostrý přechod ve vertikální poloze z pozice „vleže“ nebo „sedí“. Během léčby by mělo být vyloučeno užívání ethanopu. Přiřadte nejdříve 14 dnů po přerušení podávání inhibitorů MAO, počínaje malými dávkami. Při náhlém ukončení léčby po dlouhodobé léčbě je možný vývoj "abstinenčního syndromu". Amitriptylin v dávce vyšší než 150 mg / den, snižuje práh pro záchvatové aktivity (povšimněte si, riziko epileptickými záchvaty u náchylných pacientů, a přítomnost jiných predispozicí na výskyt záchvatů faktorů, jako je poškození mozku jakékoliv etiologie, současné použití antipsychotik (neuroleptik) během období odmítnutí etanolu nebo zrušení léků s antikonvulsivními vlastnostmi, jako jsou benzodiaeliny).

Závažná deprese a riziko sebevražedných účinků, které mohou přetrvávat až do dosažení významné remisie. V této souvislosti, na začátku léčby kombinací léků z benzodiazepinu nebo antipsychotické medikace a konstantní lékařským dohledem (nabíjení proxies skladování a distribuci léčiv) může být zobrazen. U pacientů s afektivní poruchy cynické během depresivní fáze terapie může vyvinout maniakální nebo hypomanic stavu (nutné snížení dávky nebo odstranění léčiva a antipsychotik), po zmírnění těchto podmínek, pokud naměřené hodnoty jsou zpracovány v nízkých dávkách, může být obnovena. Vzhledem k možným kardiotoxickým účinkům je nutno věnovat pozornost léčbě pacientů trpících tyreotoxikózou a pacientů léčených přípravky hormonů štítné žlázy. V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií se předepisuje pouze opatrným lékařským dohledem. U předisponovaných pacientů a starších pacientů může vyvolat vývoj psychóz, zejména v noci (po přerušení léčby zmizí během několika dní). Může způsobit paralytickou střevní obstrukci, zejména u pacientů s chronickou obstrukční zácpou, u starších pacientů nebo u pacientů nucených přilnout k odpočinku na lůžku. Před všeobecnou nebo lokální anestezií by měl být anesteziolog varován, že pacient užívá amitriptylin. Vzhledem k anticholinergním účinku může snižovat slzení a relativní zvýšení množství hlenu v slzné tekutiny, což může vést k poškození epitelu rohovky u pacientů používajících kontaktní čočky. Při dlouhodobém užívání je pozorováno zvýšení výskytu zubního kazu. Potřeba riboflavinu může být zvýšena. Studie reprodukce na zvířatech ukázaly nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny Těhotné ženy by měly používat tuto drogu pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Penetruje do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojenců. Děti jsou citlivější na akutní předávkování, které by mělo být považováno za nebezpečné a potenciálně smrtelné. Během léčby je nutno věnovat pozornost řízení vozidel a dalších potenciálně nebezpečných aktivit vyžadujících vyšší koncentraci a psychomotorickou rychlost.

Užívání antidepresiv zvyšuje riziko sebevražedného chování.

Amitriptylin

Popis k 22. září 2014

• Latinský název: Amitriptylin
• ATC kód: N06AA09
• Účinná látka: amitriptylin
• Výrobce: Grindeks (Lotyšsko), Nycomed (Dánsko), Sintez (Rusko), Ozone (Rusko), ALSI Pharma (Rusko)

Složení

Amitriptylinové tablety a tablety obsahují 10 nebo 25 mg účinné látky ve formě hydrochloridu amitriptylínu.

Dalšími látkami v tabletách jsou: mikrokrystalická celulóza, mastek, monohydrát laktózy, oxid křemičitý, stearát hořečnatý, předželatinovaný škrob.

Dalšími látkami v pilulkách jsou: stearan hořečnatý, bramborový škrob, mastek, polyvinylpyrolidon, monohydrát laktózy.

1 ml roztoku obsahuje 10 mg účinné látky. Dalšími látkami jsou: kyselina chlorovodíková (hydroxid sodný), monohydrát dextrózy, voda pro infuze, chlorid sodný, benzethoniumchlorid.

Formulář uvolnění

Lék je dostupný ve formě tablet, pilulek a roztoku.

Farmakologický účinek

Tricyklický antidepresivum. Má sedativní, thymoleptický účinek. Má další analgetický účinek centrální geneze.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Lék snižuje chuť k jídlu, eliminuje depresi, má antiserotoninový účinek. Lék má silné centrální a periferní anticholinergní účinky. Antidepresivní účinek je dosažen zvýšením koncentrace serotoninu v nervovém systému a norepinefrinu v synapsech. Dlouhodobá léčba vede k poklesu funkční aktivity serotoninových a beta-adrenergních receptorů v mozku. Amitriptylin snižuje závažnost depresivních projevů, agitovanost, úzkost v úzkostně depresivních stavech. Kvůli blokování H2-histaminových receptorů v žaludeční stěně (parietální buňky) je poskytován účinek proti vředům. Lék je schopen snížit tělesnou teplotu, hladiny krevního tlaku s celkovou anestezií. Lék neinhibuje monoaminooxidázu. Antidepresivní účinek se objeví po 3 týdnech léčby.

Maximální koncentrace látky v krvi nastane po několika hodinách, obvykle po 2-12. Ukazuje se metabolity močí. Vázá se na bílkoviny.

Indikace k použití Amitriptylin

Jaké tablety a roztok je obvykle předepisován?

Lék je indikován k léčbě deprese (neklid, úzkost, poruchy spánku, odejmutí alkoholu, s organickými mozkovými lézemi, neurotická abstinence), je v rozporu s chování smíšených emočních poruch, noční enurézy, chronické bolesti (s rakovinou patologii, postherpetická neuralgie) v anorexie bulimie, s migrénou (pro prevenci) s ulcerativními lézemi trávicího systému. Indikace pro použití Amitriptylinu v tabletách a v jiných formách uvolňování jsou stejné.

Kontraindikace

Podle anotace léky není v infarkt myokardu, hypersenzitivní hlavní složky, s glaukomem s uzavřeným úhlem, akutní intoxikace psychotropními, analgetika, hypnotika, při akutní intoxikace alkoholem. Droga je kontraindikována při kojení, závažné porušení intraventrikulárního vedení, prokaryontální vedení. V patologii kardiovaskulárního systému, potlačení medulární hemopoézy, maniodepresivní psychózy, astma, chronický alkoholismus, snížení motorické funkce trávicího systému, mrtvice, onemocnění jater a selhání ledvin, nitrooční hypertenze, retence moči, hyperplazie prostaty, močového měchýře, hypotenze, tyreotoxikóza, těhotenství, epilepsie Amitriptylin je předepsán s opatrností.

Nežádoucí účinky Amitriptyline

Nervový systém: neklid, halucinace, zmatenost, mdloby, slabost, ospalost, neklid, hypománie, zvýšená deprese, depersonalizace, neklid, zvýšené záchvaty, extrapyramidový syndrom, ataxie, myoklonus, parestézie ve formě periferní neuropatie, třes mělké sval bolesti hlavy.

Anticholinergní účinky: zvýšený nitrooční tlak, rozmazané vidění, rozšířené zornice, sucho v ústech, tachykardie, potíže s močením, paralytický ileus, delirium, zmatenost, snížené pocení.

Kardiovaskulární systém: tlak nestabilita krev, intraventrikulární poruchy vedení, arytmie, ortostatická hypotenze, závratě, bušení srdce, a tachykardie.

Trávicí trakt: Darkening jazyka, průjem, změna ve vnímání chuti, zvracení, pálení žáhy, je gastralgie, hepatitida, cholestatická žloutenka.

Endokrinní systém: galaktorea, hyperglykémie, snížení potence nebo libida zvýšení, zvětšení velikosti prsů, gynekomastie, testikulární otok, syndrom nepřiměřené sekrece ADH, hyponatremie. Rovněž je třeba poznamenat, hypoproteinemii pollakiurie, retence moči, zduření lymfatických uzlin, hyperpyrexie, otoky, tinnitus, ztráta vlasů.

Při zrušení léčivého přípravku byla zaznamenána neobvyklá agitace, poruchy spánku, malátnost, bolest hlavy, průjem, nevolnost, neobvyklé sny, motorický nepokoj, podrážděnost. Při intravenózním podání se objevuje pocit pálení, lymfangitida, tromboflebitida, alergická reakce.

Přehled nežádoucích účinků Amitriptylinu je poměrně častý. Při použití může být droga návyková.

Amitriptylin, návod k použití (metoda a dávkování)

Látka se užívá perorálně ihned po jídle, aniž by žvýkala, což poskytuje nejméně podráždění stěn žaludku. Počáteční dávka je 25-50 mg v noci pro dospělé. Během 5 dnů se množství léčiva zvýší na 200 mg denně ve 3 dávkách. Není-li účinek po dobu 2 týdnů, dávka se zvýší na 300 mg.

Roztoky se podávají pomalu intravenózně a intramuskulárně, 20-40 mg 4krát denně s postupným přechodem k orálnímu podání. Průběh léčby není delší než 8 měsíců. Pro prodloužené bolesti hlavy, migrény, syndrom chronické bolesti neurogenního původu a migrény je předepsáno 12,5-100 mg denně.

Návod k použití Amitriptylin Nycomed je podobný. Před použitím se ujistěte, že jste se seznámili s kontraindikacemi léčivého přípravku.

Předávkování

Projevy nervového systému: koma, stupor, hypersomnie, úzkost, halucinace, ataxie, epileptický syndrom, choreoatetóza, hyperreflexie, dysartrie, svalová ztuhlost, zmatenost, dezorientace, poruchy koncentrace, psychomotorická agitace.

Projevy předávkování amitriptylin na kardiovaskulární systém: porušením intrakardiální vedení, arytmie, tachykardie, pokles krevního tlaku, šok, srdeční selhání, vzácně - srdeční zástava.

Anurie, oligurie, zvýšené pocení, hypertermie, zvracení, dušnost, deprese dýchacího ústrojí, cyanóza. Možná otravy drogami.

Aby se předešlo negativním účinkům předávkování, je nutná nouzová výplach žaludku a podávání inhibitorů cholinesterázy s výraznými anticholinergními projevy. Vyžaduje také udržení rovnováhy vody a elektrolytů, hladiny krevního tlaku, kontroly kardiovaskulárního systému, resuscitačních a antikonvulzivních opatření, je-li to nutné. Nucená diuréza, stejně jako hemodialýza, se neprokázala jako účinná při předávkování amitriptylinem.

Interakce

Hypotenzní účinek, respirační deprese, depresivní účinek na nervový systém je pozorována při současném podávání léků, které tlumí centrální nervový systém fungovat: celková anestetika, benzodiazepiny, barbituráty, antidepresiva a další. Léčivo zvyšuje závažnost anticholinergním účinkem přičemž amantadin, antihistaminika, biperiden, atropin, antiparkinsonik, fenothiazin. Léčivo zvyšuje antikoagulační aktivitu indadionu, kumarinových derivátů a nepřímých antikoagulancií. Sníží se účinnost alfa-blokátorů, fenytoinu. Fluvoxamin, fluoxetin zvyšují koncentraci léčiva v krvi. Riziko záchvatů se zvyšuje, stejně jako zvýšenou centrální anticholinergní a sedativní působení v kombinované terapii s benzodiazepiny, fenothiaziny, holinoblokatorami. Současná léčba methyldopa, reserpin, betanidina, guanethidin, clonidin snižuje závažnost jejich hypertenzní účinek. Při užívání kokainu dochází k arytmii. Delirium se vyvine při užívání inhibitorů disulfiramu s hydro-genem acetaldehydu. Amitriptylin zvyšuje vliv na kardiovaskulární systém, fenylefrin, noradrenalin, adrenalin, isoprenalinu. Riziko hyperpyrexie se zvyšuje při užívání neuroleptik, m-holinoblokatorov.

Podmínky prodeje

Předepisování nebo ne? Žádný lék na předpis se neprodává.

Podmínky skladování

V suchém, temném místě, nedostupném pro děti při teplotě nejvýše 25 stupňů Celsia.

Doba použitelnosti

Zvláštní instrukce

Před léčbou je nutné monitorovat hladinu krevního tlaku. Parenterální amitriptylin se podává výhradně pod dohledem lékaře v nemocnici. V prvních dnech léčby je nutné pozorovat odpočinek v lůžku. Vyžaduje úplné odmítnutí příjmu ethanolu. Náhle odmítnutí terapie může způsobit syndrom "zrušení". Dávka léku v dávce vyšší než 150 mg denně vede ke snížení prahu záchvatu, což je důležité vzít v úvahu při vývoji epileptických záchvatů u pacientů s předispozicí. Snad vývoj hypomaniakálních nebo manických stavů u jedinců s cyklickými afektivními poruchami během depresivní fáze. Pokud je to nutné, léčba se po zastavení těchto stavů obnoví z nízkých dávek. Při léčbě pacientů trpících tyreotoxikózou je třeba věnovat pozornost léčbě jednotlivců, kteří užívají léky s hormonem štítné žlázy kvůli možnému riziku kardiotoxických účinků. Lék může vyvolat vývoj paralytické střevní obstrukce u starších pacientů, stejně jako náchylnost k chronické zácpě. Před podáním amitriptylinu před provedením místní nebo celkové anestézie je povinné varovat anesteziology. Dlouhodobá terapie vyvolává vývoj kazu. Možné zvýšení riboflavinu. Amitriptylin vstupuje do mateřského mléka, u kojenců způsobuje zvýšené ospalost. Drog má dopad na řízení vozidel.

Droga je popsána na Wikipedii.

Amitriptylin a alkohol

Je přísně zakázáno mísit drogu s alkoholem.

Amitriptylin

Název produktu: Amitriptylin (Amitriptylinum)

Indikace pro použití:
Použijte přísně lékařský předpis.
Deprese jakékoliv etiologie. Zvláště účinná u úzkostně depresivních stavů, kvůli závažnosti sedativního účinku. Nevyvolá exacerbaci produktivních příznaků (bludy, halucinace), na rozdíl od antidepresiv se stimulačním účinkem.
Smíšené emoční poruchy a poruchy chování, fobie.
Dětská enuréza (s výjimkou dětí s hypotonickým močovým měchýřem).
Psychogenní anorexie, bulimická neuróza.
Neurogenní bolest chronické povahy pro prevenci migrény.

Farmakologický účinek:
Amitriptylin je tricyklický antidepresivum ze skupiny neselektivních inhibitorů neuronálního vychytávání monoaminů. Má výrazný tymoanaleptický a sedativní účinek.

Farmakodynamika
Mechanismus antidepresivního účinku amitriptylinu je spojen s inhibicí zpětného neuronálního zachycování katecholaminů (noradrenalinu, dopaminu) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin je antagonista muskarinových cholinergních receptorů v centrálním nervovém systému a na periferii má periferní antihistaminové (H1) a antiadrenergní vlastnosti. Také způsobuje anti-neuralgii (centrální analgetikum), proti vředům a antibakteriálním účinkům a je účinný při smáčedlování. Antidepresivní účinek se rozvíjí během 2-4 týdnů. Po zahájení aplikace.

Farmakokinetika
Biologická dostupnost amitriptylu s různými způsoby podání je 30-60%, jeho aktivní metabolit nortriptylin je 46-70%. Doba dosažení maximální koncentrace (Tmax) po požití 2,0-, 7,7 hodin. Distribuční objem je 5 až 10 l / kg. Účinné terapeutické koncentrace amitriptylu v krvi - 50-250 ng / ml, pro nortriptylin (jeho aktivní metabolit) 50-150 ng / ml. Maximální koncentrace v plazmě (Cmax) je 0,04-0,16 μg / ml. Prochází histohematogenní bariéry, včetně hematoencefalické bariéry (včetně nortriptyline). Koncentrace amitriptylinu v tkáních jsou vyšší než v plazmě. Komunikace s plazmatickými bílkovinami 92-96%. Metabolizuje se v játrech (demethylací, hydroxylací) při tvorbě aktivních metabolitů - nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin a inaktivní metabolity. Plazmatický poločas je od 10 do 28 hodin pro amitriptylin a od 16 do 80 hodin pro nortriptylin. Vylučováno ledvinami - 80%, částečně žlučí. Úplné odstranění po dobu 7-14 dnů. Amitriptylin překračuje placentární bariéru a je sekretován do mateřského mléka v koncentracích podobných plazmě.

Amitriptylin Dávkování a způsob podání:
Přiřadit uvnitř (během nebo po jídle).

Počáteční denní dávka pro perorální podání je 50-75 mg (25 mg ve 2-3 dávkách), poté postupně zvyšujte dávku o 25-50 mg, abyste získali požadovaný antidepresivní účinek. Optimální denní terapeutická dávka je 150-200 mg (největší část dávky je užívána v noci). U závažných depresí rezistentních na léčbu se dávka zvyšuje na 300 mg nebo více až na maximální tolerovanou dávku. V těchto případech je vhodné zahájit léčbu intramuskulárním nebo intravenózním podáním přípravku, přičemž se aplikují vyšší počáteční dávky, což urychluje tvorbu dávek pod kontrolou somatického stavu.

Po stabilním antidepresivním účinku se po 2-4 týdnech dávky postupně a pomalu snižují. V případě příznaků deprese v nižších dávkách se musíte vrátit k předchozí dávce.

Pokud se stav pacienta během 3-4 týdnů léčby nezlepší, pak je další léčba nevhodná.

U starších pacientů s mírnými poruchami v ambulantní praxi jsou dávky 25-50-100 mg (max) v rozdělených dávkách nebo 1 den za den v noci. Pro prevenci migrény, chronické bolesti neurogenní povahy (včetně prodloužených bolestí hlavy) od 12,5-25mg do 100mg / den. Použití s ​​jinými léčivými přípravky Amitriptylin zvyšuje depresi centrální nervové soustavy pomocí následujících produktů: antipsychotika, sedativa a hypnotika, antikonvulziva, centrální a narkotické analgetika, léky na anestezii a alkohol.

Přiřaďte intramuskulárně nebo intravenózně. U těžkých depresí rezistentních na léčbu: intramuskulárně nebo intravenózně (podává se pomalu!) Podává se v dávce 10-20-30 mg až 4krát denně, dávka by měla být postupně zvyšována, nejvyšší denní dávka 150 mg; po 1-2 týdnech přecházejí na požití látky. Děti starší 12 let a starší lidé dostávají nižší dávky a zvyšují je pomaleji.

Pokud sdílíme amitriptylin s neuroleptiky a / nebo anticholinergními produkty febrilní teplotní reakcí, může dojít k paralytické střevní obstrukci. Amitriptylin potencuje hypertenzní účinky katecholaminů, ale inhibuje účinky přípravků působících na uvolňování norepinefrinu.

Amitriptylin může snížit antihypertenzní účinek sympatolytik (oktadin, guanethidin a produkty s podobným mechanismem účinku).

Při současném užívání amitriptylinu a cimetidinu je možné zvýšit koncentraci amitriptylu v plazmě.

Současné užívání amitriptylu s inhibitory MAO může být fatální. Přerušení léčby mezi podáváním MAO inhibitorů a tricyklickými antidepresivy by mělo trvat nejméně 14 dní!

Kontraindikace amitriptylinů:
• Srdeční selhání ve fázi dekompenzace
• Akutní a zotavovací období infarktu myokardu
• Zhoršené vedení srdečního svalu
• Těžká arteriální hypertenze
• Akutní onemocnění jater a ledvin s těžkou dysfunkcí
• Peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi
• hypertrofie prostaty
• Atonie močového měchýře
• Pylorická stenóza, paralytická střevní obstrukce
• Souběžná léčba inhibitory MAO (viz Použití)
• Těhotenství, období kojení
• věk dětí do 6 let
• Zvýšená citlivost na amitriptylin
Amitriptylin by měl být používán opatrně u pacientů trpících alkogo-ismus, bronchiální astma, maniodepresivní psychóza (MDP) a epilepsie (viz. Zvláštní pokyny), s inhibicí krvetvorby kostní dřeně, hypertyreóza, angíny a selhání srdce, glaukomu s uzavřeným úhlem, oční hypertenze, schizofrenii (i když s jeho přijímáním obvykle nedochází k zhoršení produktivní symptomatologie).

Předávkování
Ospalost, dezorientace, zmatenost, rozšíření zornic, zvýšení tělesné teploty, dušnost, dysartrie, neklid, halucinace, záchvaty, svalové ztuhlosti, Supor, kóma, zvracení, arytmie, hypotenze, srdeční selhání, respirační deprese.
Opatření podpory: ukončení léčby amitriptylinem, výplach žaludku, infúze tekutin, symptomatická terapie, udržování krevního tlaku a rovnováha vody a elektrolytů. Monitoruje se kardiovaskulární aktivita (EKG) po dobu 5 dnů, protože relaps může nastat po 48 hodinách a později. Hemodialýza a nucená diuréza nejsou příliš účinné.

Používejte s jinými léky
Amitriptylin tlumící účinek na centrální nervový systém následující produkty: antipsychotika, sedativ a hypnotik, antikonvulziva produkty, analgetika, anestetika, alkohol; vykazuje synergismus při interakci s jinými antidepresivy. Pokud sdílíme amitriptylin s neuroleptiky a / nebo anticholinergními produkty febrilní teplotní reakcí, může dojít k paralytické střevní obstrukci. Amitriptylin potencuje účinky katecholaminů s hypertenzí a jinými agonisty, která zvyšuje riziko srdečních arytmií, tachykardie, závažné hypertenze, ale inhibuje účinek přípravku působící na uvolňování noradrenalinu. Amitriptylin může snížit guanethidin antihypertensivní účinnost a výrobky s podobným mechanismem účinku, rovněž oslabit účinek antikonvulzivy. Při použití obou amitriptylin a antikoagulancia - kumarinu nebo Deriváty indandionu může zvýšit antikoagulační aktivity posledstviidnih. Zároveň při amitriptylin a cimetidin mohou zvyšovat plazmatickou koncentraci amitriptylin na možný vývoj toxických účinků. Induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin), snižuje koncentraci v plazmě amitriptylinu. Amitriptylin zvyšuje účinek antiparkinsonických léků a jiných léků, které způsobují extrapyramidové reakce. Chinidin zpomaluje metabolismus amitriptylu. Kombinované užívání amitriptylu s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehyddehydrogenázy může způsobit delirium. Perorální antikoncepce obsahující estrogeny mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu; pimozid a probucol mohou zvýšit srdeční arytmie. Amitriptylin může zhoršit depresi způsobenou glukokortikosteroidy; kombinované užívání s léky k léčbě tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. Současné užívání amitriptylu s inhibitory MAO může být fatální. Přerušení léčby mezi podáváním MAO inhibitorů a tricyklickými antidepresivy by mělo trvat nejméně 14 dní!

Zvláštní instrukce
Amitriptylin v dávkách nad 150 mg / den snižuje práh pro záchvatové aktivity, a proto je nutné brát v úvahu možnost záchvatů v případech s dřívějším, a v kategorii případů, které jsou náchylné k tomu v důsledku stárnutí nebo zranění. Léčba amitriptyline u starších pacientů by měla probíhat pod přísným dohledem a za použití minimálních dávek výrobku, což zvyšuje jejich postupně, aby nedošlo ke vzniku poruch delirium, hypománie a dalších komplikací. Pacienti s depresivní fází MDP mohou vstoupit do manické fáze. Při příjmu, amitriptyline zakázáno řízení motorových vozidel sredst, údržby strojů a jiné práce vyžadující vysokou koncentraci a konzumace alkoholu.

Nežádoucí účinky amitriptylu:
Hlavní souvislost s anticholinergním účinkem přípravku: ubytování parezy. Rozmazané vidění, zvýšený nitrooční tlak, sucho v ústech, zácpa, střevní obstrukce, retence moči, zvýšení tělesné teploty. Všechny tyto jevy obvykle zmizí po přizpůsobení přípravku nebo snížení dávky.
CNS: bolesti hlavy, ataxie, vysoce únava, slabost, podrážděnost, závratě, hučení v uších, ospalost nebo nespavost, poruchy koncentrace, noční můry, dysartrie, zmatenost, halucinace, motorových neklid, zmatenost, třes, parestézie, periferní neuropatie, změny v EEG. Vzácné extrapyramidové poruchy, křeče, úzkost. Srdečně-cévní systém: tachykardie, arytmie, poruchy vedení, labilní krevní tlak, rozšíření QRS komplexu na EKG (narušení intraventrikulární vedení), příznaky srdečního selhání, synkopa. Na straně zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, pálení žáhy, nechutenství, stomatitida, změna chuti, ztmavnutí jazyka, nadbřišku nepohodlí, gastralgie, zvýšená aktivita „jaterní“ transamináz, vzácně cholestatickou žloutenkou, průjem. Z endokrinního systému: zvýšení velikosti mléčné žlázy u mužů a žen, galaktorey, změn v sekrece antidiuretického hormonu (ADH), změny libida, potence. Vzácně hypo- nebo hyperglykemie, glykosurie, porucha glukózové tolerance, testikulární edém. Alergické reakce: kožní vyrážka, pruritus, fotosenzitivita, angioedém, kopřivka. Ostatní: agranulocytóza, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, purpura a jiné změny v krvi, vypadávání vlasů, zduření lymfatických uzlin, přibývání na váze při delším používání, pocení, polakisurie. Pokud dlouhodobá léčba, a to zejména ve velkých dávkách, při náhlém přerušení léčby se může vyvinout abstinenční příznaky: bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, průjem a podrážděnost, poruchy spánku s živými, neobvyklé sny, vysoká úzkost.

Formulář uvolnění:
Jsou možné následující formy uvolnění:
Balení - 50 tablet, z nichž každá obsahuje 25 mg účinné látky.
Balení po 20, 50 a 100 potahovaných tabletách.
Na 2 ml v ampulích z bezbarvého skla. Na 5 ampulí je zabaleno do tvarované nádoby z PVC. 2 balené nádoby (10 ampulí) spolu s pokyny pro použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Injekční roztok 10 mg / ml v ampulích o objemu 2 ml, 5 nebo 10 ampulí v balení z lepenky; na 5 ampulích v balení blistru, 1 nebo 2 blistrové balení v kartonu, spolu s pokyny pro použití.

Popis řešení:
Transparentní bezbarvý, neobsahující mechanické nečistoty, může být mírně zbarven.

Synonyma:
Teperin, Triptizol, Adepril, Adepril, Adepr, Amitriptylin Lechiva, Amitriptylin-Akos Amitriptylin-Slovakopharma

Podmínky skladování:
Při teplotách od 10 ° C do 25 ° C na suchém, tmavém místě a mimo dosah dětí.

Doba platnosti - 2-3 roky (v závislosti na formě výroby a výrobci). Neužívejte po uplynutí data expirace uvedeného na obalu!

Podmínky prodeje z lékáren - na předpis.

Amitriptylinové složení:
Potahované tablety obsahují 0,0283 g (28,3 mg) hydrochloridu amitriptylínu, což odpovídá 0,025 g (25 mg) amitriptylinu.

Na 1 ml injekčního roztoku hydrochloridu amitriptylínu 10 mg (ve smyslu amitriptylinu)
Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzethoniumchlorid, voda na injekci.

Mezinárodní název: 5- (3-dimethylaminopropyliden) -10,11-dihydrodibenzocyklohepten.

Volitelné:
Výrobci:
1. Farmaceutická firma "MAGIC" Serta-Belgie.
2. SLOVAKOPHARMA.
3. ZENTIVA, AS, Česká republika

Pozor!
Před použitím léku "Amitriptylin" byste se měli poradit se svým lékařem.
Pokyn je určen pouze pro seznámení s amitriptylinem.