Adenosin

Popis proud k 07/02/2015

• Latinský název: Adenosinum
• ATC kód: C01EB10
• Chemický vzorec: C₁₀H₁₃N₅O₄
• Kód CAS: 58-61-7

Chemický název

Chemické vlastnosti

Adenosin je nukleotid, který se skládá z adeninu a ribózy, které jsou spojeny beta-N9-kleosidickou vazbou.

U lidí je tato látka součástí ATP (adenosin trifosfát), nukleových kyselin a různých enzymů. Takto složka hraje v chemii důležitou roli. procesy vyskytující se v těle, přenos energie a signály. Během buzení se koncentrace adenosinu mírně zvyšuje. Hrubý vzorec adenosinu je C10H13N504. Jeho molekulová hmotnost = 267,2 gramů na mol.

Monofosfát adenosinu se podílí na přenosu buněčných signálů. Existují 4 typy adenosinových receptorů, z nichž 7 zajišťuje přenos impulsů mezi buněčnými membránami. V blízkosti normálních, zdravých buněk dosahuje koncentrace této látky 300 nM. Pokud je buňka poškozená, zapálená nebo ischemická, pak se tento indikátor rychle zvýší na 700-1200 nM. Adenosin tedy chrání buňky před nepříznivými faktory.

Lék má vzhled bílého krystalického hygroskopického prášku. Po hydrolýze adenosinu se vytvoří roztok - bílý nebo bílý s tekutinou nažloutlé barvy, jejíž hodnota pH je od 7 do 7,3. Látka je vysoce rozpustná ve vodě a prakticky nerozpustná v alkoholu.

Adenosin má silný protizánětlivý účinek. Nástroj funguje na 4 receptorech, které jsou spojeny s G-proteinem. Při pokusech prováděných na diabetických krysách je po hojení adenozinu hojení ran mnohem rychlejší.

Se zavedením látky intravenózně blokuje práci poškozených segmentů tepen, vzniká dočasný srdeční blok v atrioventrikulárním uzlu. Takto diagnostikují blokádu koronární arterie, supraventrikulární tachykardii. Látka patří k antiarytmickým lékům 5. třídy.

Adenosin byl nedávno přidán do kosmetiky. Tato složka stimuluje tvorbu kolagenu a elastinu v horních vrstvách epidermis a má cytoprotektivní účinek. Na jeho základě jsou vytvořeny krémy a masky, které snižují vrásky spojené s věkem a hladkou úlevu pokožky.

Farmakologický účinek

Antiarytmický, metabolický, diagnostický.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Adenosin fosfát je přírodní vysoce energetická sloučenina. Jeho antiarytmický účinek je založen na schopnosti potlačit automatismus sinusového uzlu a blokovat vedení nervových impulzů podél vláken Purkinje. Nástroj rozšiřuje koronární cévy (zvyšuje proud iontů draslíku a blokuje vápník, stěny hladkých svalů krevních cév se uvolňují), je silným vazodilatantem téměř ve všech cévních lůžkách, kromě hepatických žil a aferentních arteriol.

Látka se také používá topicky v oftalmologii katarakty.

Po průniku do těla se léčivo přemění na inosin a monofosfát adenosinu. Rychle se vylučuje ze systémového oběhu buněčným vychytáváním. Neváže se na plazmatické proteiny. Látka má ve vyčištěné plazmě extrémně rychlý poločas kratší než 30 sekund. Adenosin je zcela metabolizován, přeměňuje se na hypoxantin, kyselinu močovou nebo xantin.

Látka nemá na tělo mutagenní účinek, snižuje plodnost (u pokusů na potkanech).

Indikace pro použití

Přípravky založené na adenosinu předepisují:

• pro intravenózní podání a úlevu od paroxyzmální supraventrikulární tachykardie;
• během scintigrafie nebo dvourozměrné echokardiografie jako pomocného diagnostického nástroje;
• pro léčbu katarakty v oftalmologii (lokální).

Kontraindikace

• v přítomnosti reakcí přecitlivělosti Adenosin;
• pokud má pacient blokáda AV 2 nebo 3 stupně, neexistuje umělý kardiostimulátor;
• s bronchiálním astmatem;
• s nemocným sinusovým syndromem nebo ventrikulární tachykardií.

Léčba se užívá s opatrností při snyšní bradykardii, nestabilní angine pectoris, perikarditidě, srdečním selháním, hypovolemii.

Nežádoucí účinky

Po injekci léku lze pozorovat:

• zácpa tváře, bradykardie, bolest v hrudi, snížení krevního tlaku;
• potíže s dýcháním, bronchospazmus;
• porušení AV vedení;
• dušnost, diplopie;
• bolesti hlavy, nervozita a závratě;
• nepohodlí v končetinách, zejména v rukou;
• chuť kovu v ústech, nevolnost, zvýšené pocení;
• alergické reakce (extrémně vzácné);
• parestézie;
• nepříjemné, bolestivé pocity v krku, spodní čelist, krk.

Během studií po uvedení na trh byly zjištěny atriální a ventrikulární arytmie, zvýšený krevní tlak, ztráta pulzu, sínus tachi a bradykardie.

Velmi zřídka se projevuje:

• infarkt myokardu (nefatální), zvýšená srdeční frekvence, silné zvýšení krevního tlaku;
• třes, problémy s viděním, kašel;
• ospalost, nazální kongesce, skotoma, nepohodlí jazyka.

Při lokální aplikaci se obvykle nevyskytují systémové reakce. Nejpravděpodobnější výskyt hoření, nepohodlí a brnění v očích.

Adenosin, návod k použití (metoda a dávkování)

V závislosti na požadovaném účinku a nemoci se používají různé dávky a způsoby podávání.

K odstranění arytmie se dospělým podává intravenózně, rychle (1-2 sekundy) 6 mg látky. Pokud po 60-120 sekundách nedojde k žádnému zlepšení stavu pacienta, mohou být podány další dávky 12 mg. Pokud je to nutné, může se injekce opakovat.

Jako antiarytmická látka pro děti je látka podávána intravenózně injekcí bolusem v dávce 50 μg na 1 kg hmotnosti dítěte. Opakované injekce lze provést po 120 sekundách a dávka se zvyšuje o 50 μg na kg hmotnosti.

Maximální jednorázová dávka - 250 mg na kg tělesné hmotnosti.

Jako diagnostický nástroj se používá intravenózní nebo intraoséza, 6 mg léčiva. Injekce se doporučuje provést tak blízko srdce. Často po podání adenosinu může být nutné injekčně aplikovat izotonický roztok v dávce 5 nebo 10 ml. Další dávku lze podat za 60-120 sekund.

Maximální jednotlivá dávka pro dospělou osobu je 12 mg.

U pacientů se zvýšeným rizikem vzniku komplikací začíná léčba minimálními dávkami.

V oftalmologii se lék aplikuje topicky, v souladu s doporučeními odborníka.

Předávkování

Vzhledem k tomu, že látka je rychle metabolizována a odstraněna ze systémové cirkulace, při předávkování se všechny nežádoucí účinky přenášejí samy o sobě během několika minut. Nicméně, jako konkurenční antagonisté mohou být použity methylxanthiny (kofein, teofylin).

Interakce

Je třeba dbát na kombinaci této látky s karbamazepinem. Jako antiepileptikum může zvýšit blokaci srdečního svalu.

Při kombinaci léku s dipyridamolem se doporučuje snížit dávkování.

Methylxanthiny, kofein a adenosin oslabují účinek adenosinu. V tomto ohledu může být nutné zvýšit dávku léku.

Při podávání intravenózně v kombinaci s beta-blokátory, BPC, srdečními glykosidy je třeba postupovat opatrně.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Skladování přípravků na bázi adenosinu by mělo být v souladu s doporučeními na obalu.

Zvláštní instrukce

Doporučuje se přísně dodržovat pokyny pro použití pro konkrétní dávkovou formu látky.

Během těhotenství a kojení

U těhotných žen by léčivo nemělo mít nežádoucí účinky. Vzhledem k nedostatku počtu klinických studií však můžete předepsat léky během těhotenství po konzultaci se specialistou. Látka se nevylučuje do mateřského mléka, takže ji lze užívat během laktace.

Přípravky, které obsahují (analogové)

Adenokor

Recenze adenosinu

Existuje jen málo recenzí ohledně používání tohoto nástroje. Nejčastěji se injekce provádí v nemocnici pod dohledem medu. personálu. Nežádoucí účinky se vyskytují s frekvencí popsanou výše a obvykle rychle procházejí.

Cena Adenosin, kde koupit

V současné době je obtížné uvést přibližné náklady na přípravky obsahující adenosin jako účinnou látku.

Vzdělání: Absolvovala bakalářský studijní obor pro základní lékařskou fakultu Rivne State. Vystudovala Státní lékařskou univerzitu Vinnitsa. M.I.Pirogov a stáž v jeho základně.

Pracovní zkušenosti: Od roku 2003 do roku 2013 pracovala jako lékárna a vedoucí kiosku lékárny. Byla oceněna diplomy a známkami pro mnoho let tvrdé práce. Lékařské články byly publikovány v místních publikacích (novinách) a na různých internetových portálech.

Kardiolog - místo o onemocněních srdce a cév

Cardiac Surgeon Online

Adenosin

Farmakologický účinek

Endogenní biologicky aktivní látka se účastní různých procesů v těle. Adenosin má pozitivní vliv na metabolismus myokardu. Jeho bolusová injekce má dávkově závislý negativní chronotropní a dromotropní účinky. Má antiarytmický účinek v důsledku zpomalení impulzního vedení v AV sloučenině a vláknech Purkinje, jakož i v důsledku blokády kalciových kanálů membrány a zvýšení propustnosti membrán kardiomyocytů na ionty draslíku. Účinná s supraventrikulární paroxyzmální tachykardií. Negativní chronotropní účinek adenosinu může způsobit dočasnou sinusovou bradykardii následovanou reflexní sinusovou tachykardií. Adenosin v dávce 6-12 mg nemá systémový hemodynamický účinek; pokud je podávána ve vyšších dávkách, zvláště při počátečním nízkém OPSS, může mít hypotenzní účinek a proto se používá při kontrolované hypotenzi během chirurgických zákroků. Používá se také pro diferenciální diagnostiku supraventrikulární a komorové tachykardie. Nástup účinku je okamžitý.

Lokální aplikace v oftalmologii adenosinu, že strukturní prvek molekul DNA a RNA, které se podílí na opravných procesů v procesech energetického metabolismu, napomáhá zpomalit degenerativní proces v objektivu. Díky vasodilatační účinek a zlepšení prokrvení tkání oka, adenosin podporuje vyplavování toxických produktů rozpadu, stimuluje produkci a výměnu nitrooční tekutiny. Adenosin snižuje zánět spojivek, rohovky a dalších očních tkání; nepřímo ovlivňuje obnovu glutathionu jako strukturního prvku enzymu glutathionreduktasy a redukovány NADP nutné aktivovat primární ochranný mechanismus potlačení oxidace v objektivu.

Farmakokinetika

T_1/2 adenosin je několik sekund. Eliminace nastává v důsledku zachycení buněk (včetně endotelu) zprostředkovaných nosičem a následného rozkladu adenosin-deaminázy. Adenosin, možná jediná léčiva vyžadující rychlé proudové podání, s výhodou v centrální žíle; při pomalém podávání se lék eliminuje před tím, než dosáhne srdce.

Účinek adenosinu je zesílen na pozadí dipyridolu, který inhibuje zachycení adenosinu, stejně jako po transplantaci srdce podle mechanismu zvyšování citlivosti denervovaných struktur. Methylxanthiny, včetně teofylinu a kofeinu, blokují P₁-Protože při užívání těchto látek ve složení léků nebo nápojů musí být dávka adenosinu zvýšena.

Když se aplikuje topicky v oftalmologii, adenosin proniká dobře přes rohovku a je distribuován ve všech tkáních.

T_1/2 adenosin z plazmy je menší než 1 min.

Vylučuje ledviny ve formě metabolitů (převládajícím konečným metabolitem je kyselina močová).

Indikace

Pro zavedení bolusu v úvodu - úleva od paroxyzmální supraventrikulární tachykardie (včetně syndromu WPW).

Pro intravenózní infuzi - jako pomocný diagnostický nástroj (provádějící dvojrozměrnou echokardiografii, scintigrafii) v kardiologii.

Pro místní použití v oftalmologii - katarakta.

Dávkovací režim

Určeno účelem a způsobem aplikace adenosinu. Dospělí s adenosinem jako antiarytmika jsou podáváni intravenózně v bolusu (během 1 až 2 sekund) v dávce 6 mg. Při nepřítomnosti účinku se během 1-2 minut injikuje do bolusu bolus 12 mg, pokud je to nutné, opakuje se podávání v indikované dávce.

U dětí je adenosin jako antiarytmikum podáván intravenózně v bolusové dávce 50 μg / kg. Dávka může být zvýšena o 50 μg / kg každé 2 minuty na maximální dávku 250 μg / kg.

Jako pomocná diagnostická látka se adenosin podává intravenózně (infúze) v dávce 140 μg / kg / min po dobu 6 minut (celková dávka - 840 μg / kg). U pacientů s vysokým rizikem nežádoucích účinků začíná infuze s nižšími dávkami (od 50 mg / kg / min).

Maximální jednorázová dávka: pro dospělé - 12 mg.

Pro použití v oftalmologii závisí dávkovací režim na použité dávkové formě.

Nežádoucí účinky

Důležitou výhodou adenosinu je krátké trvání nežádoucích účinků v důsledku vysoké míry eliminace. Přechodná asystole (

Adenosin

Adenosin se používá k identifikaci rytmu u osob podezřelých z utrpení s supraventrikulární tachykardií (SVT). Některé typy SVT lze adenosinem úspěšně zastavit. Zahrnují jakoukoli rekurentní arytmii (například AVRT a AVNRT). V některých případech může být atriální tachykardie zastavena adenosinem.

Adenosin má nepřímý účinek na síňové tkáně, což způsobuje zkrácení refraktérního období. Bylo prokázáno, že při podání centrálním katétrem způsobuje adenosin fibrilaci síní. U osob s dodatečnými kanálky může nástup fibrilace síní vést k ventrikulární fibrilaci.

Rychlé srdeční rytmy lokalizované v síňce nebo v komorech, které neovlivňují AV uzel, se po zavedení adenosinu obvykle nezastaví, ale mohou způsobit dočasné snížení rychlosti komorové odezvy.

Vzhledem k tomu, že adenosin má vliv na AV-dependentní supraventrikulární tachykardii, je považován za antiarytmický lék třídy V. Když se adenozin používá jako léčba arytmií, komorová asystola se považuje za normální po dobu několika sekund. Tento účinek může dezorientovat pacienta, který je vědom a je spojen s nepříjemnými pocity v hrudi.

Farmakologické účinky mohou být vyčerpány u lidí užívajících velké množství methylxanthinů, jako je kofein nebo teofylin.

Stimulační účinek kofeinu vzniká hlavně díky inhibici působení adenosinu na vazbu na stejné receptory. Svým charakterem purinové struktury se kofein váže na část adenosinových receptorů v centrálním nervovém systému a účinně je blokuje. Snížená aktivita adenosinu vede ke zvýšené aktivitě neurotransmiterů dopaminu a glutamátu.

Dávkování

Pro diagnostiku a léčbu SVT je počáteční dávka 6 mg pro rychlé intravenózní nebo intraoséální podání. Kvůli velmi krátkému poločasu se intravenózní injekce provádí nejblíže k srdci, například do kubické fossy. Intravenózní podávání adenosinu je často následováno okamžitým podáním 5-10 ml izotonického roztoku. Při nepřítomnosti účinku může být podána další dávka (12 mg) za 1-2 minuty. Další 12 mg se může podávat za 1-2 minuty bez účinků. Někteří lékaři dávají přednost injekci větší dávky (obvykle 18 mg), než opakovat podávání stejného množství léku. Pro dilataci artérií se obvykle používá 4-6 minut dávka 0,14 mg / kg / min.

Doporučená dávka může být zvýšena u pacientů užívajících teofylin. Dávka by měla být snížena u pacientů užívajících dipyridamol nebo válium, protože adenosin potencuje působení těchto léčiv. Dávka se sníží na polovinu u pacientů se srdečním selháním, infarktem myokardu, šoku, hypoxií, jaterním nebo renálním selháním, stejně jako u starších pacientů.

monofosfáty (AMP • GMP • UMP • CMP) • Difosfáty (ADP • HDF • UDF • CDP) • Trifosfáty (ATP • GTP • UTP • CTP) • Cyklické (cAMP • cGMP • cADPR)

• Najít a uspořádat ve formě poznámky pod čarou odkazy na renomované zdroje potvrzující písemné.
• Zkontrolujte přesnost informací uvedených v článku.

Nadace Wikimedia. 2010

Podívejte se, co je adenosin v jiných slovních spojenech:

Adenosin je nukleosid sestávající z purinové báze adeninu a sacharidové ribózy. Ve všech živých buňkách ve složení RNA a některých koenzymech (NAD, NADP, CoA, FAD). Estery fosforu A. adenosin fosfát hraje primární roli ve výměně...... Biologický encyklopedický slovník

adenosin - n., počet synonym: 1 • nukleosid (7) synonymový slovník ASIS. V.N. Trishin. 2013... Slovník synonym

adenosin - nukleosid (tj. hybrid s ribózou nebo deoxyribózou) forma adeninu [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Témata biotechnologie EN adenosin... Referenční příručka technického překladatele

adenosin - adenosin adenosin. Nukleosid složený z purinové báze (adenin) a uhlohydrátu (ribosa) je součástí RNA a koenzymů. (Zdroj: "Anglický ruský slovník genetických termínů".) Arefyev, VA, Lisovenko, LA,...... Molekulární biologie a genetika.

adenosin - adenozinas statusas T sritis chemija apibrėžtis Nukleozidas. formulė C₁₀H₁₃N₅O₄ santrumpa (os) Ado, A atiktikmenys: angl. adenosine rus. adenosine ryšiai: sinonimas - 9 β D ribofuranoziladeninas... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

adenosin je chemická sloučenina adeninu a ribózy obsažená v enzymech, nukleových a adenosinových fosforečných kyselinách; má koronární rozšiřující vlastnost; část některých léků... Velký lékařský slovník

Adenosin - C10H13N5O4, nukleosid (viz Nucleosides), ve kterém je 9. atom dusíku adeninu spojen s prvním atomem uhlíku ribózy (viz Ribose). Molekulová hmotnost 267,1. Bezbarvé krystaly. Slabá základna. Rozpustný ve vodě. Organizmy obsahují...... Velkou sovětskou encyklopedii

Adenosin - viz Nucleosides... Chemická encyklopedie

Adenosin je nukleosid sestávající z adeninových a ribózových zbytků. Nalezeno ve složení ribonukleových kyselin a některých koenzymů (včetně NAD, NADP a CoA). Fosfátové estery adenosin-adenosin-fosfátů hrají hlavní roli v metabolismu jako... Encyklopedický slovník

Adenosin je nukleosid sestávající z adeninových a ribózových zbytků. Nalezeno ve složení ribonukleové KT a některých koenzymů (včetně NAD, NADP a CoA). Estery fosforu A. adenosin fosfáty hrají klíčovou roli v metabolismu jako zdroj...... Přírodní vědy. Encyklopedický slovník

Adenosin (adenosin)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruský název

Název latiny adenosinu

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Adenosin

Nozologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristické látky Adenosin

Adenosin je endogenní nukleosid přítomný ve všech buňkách těla.

Bílý krystalický prášek. Rozpustný ve vodě a prakticky nerozpustný v ethanolu. Rozpustnost se zvyšuje při zahřívání a snižuje se pH roztoku. Molekulová hmotnost 267,24.

Farmakologie

Má antiarytmický účinek (především u supraventrikulárních tachyarytmií). Zpomaluje tvorbu impulsů v sinusovém uzlu, snižuje čas vedení v atrioventrikulárním uzlu a může přerušit cesty opakovaného vedení excitace v atrioventrikulárním uzlu. Přispívá k obnovení normálního sinusového rytmu u pacientů s paroxyzmální supraventrikulární tachykardií. Začátek akce je okamžitý.

Adenosin je také silným vazodilatantem ve většině vaskulárních oblastech, s výjimkou renálních aferentních arteriol a jaterních žil, kde způsobuje vazokonstrikci. Má koronárně dilatační účinek. Může vyvolat arteriální hypotenzi (zejména s pomalou iv infuzí v dávkách nad 12 mg).

Vznik mnoha farmakologických účinků adenosinu, pravděpodobně v důsledku aktivace purinových receptorů - adenosinových receptorů A na povrchu buněk₁ (inhibuje adenylátcyklázu) a A₂ (aktivuje adenylátcyklázu).

Mechanismus rozšiřujícího účinku na koronární arterie je spojen se zvýšením vodivosti pro K + a potlačením vstupu cAMP indukovaného Ca2 + do buňky. Výsledkem je hyperpolarizace a potlačení akčních potenciálů vápníku, relaxace hladkých svalů cévních stěn.

Poté, co na / v rychle metabolizován zahrnující cirkulační enzymů v erytrocytech a endoteliálních buněk cév, zejména prostřednictvím deaminaci na neaktivní inosin a fosforylací podle adenosinu na AMP. T_1/2 z krve - méně než 10 s. Vylučuje ledviny ve formě metabolitů (převládajícím konečným metabolitem je kyselina močová).

Karcinogenita, mutagenita, účinek na plodnost

Studie na zvířatech s cílem posoudit potenciální karcinogenitu adenosinu nebyly provedeny.

Adenosin nevykazoval genotoxicitu v Amesově testu (s použitím kmenů Salmonella) nebo v testu s savčími mikrozomy. Adenosin, podobně jako jiné nukleosidy, v milimolárních koncentracích způsobil změny v chromozomech v buněčné kultuře.

Když studie u potkanů ​​a myší intraperitoneální injekcí adenosinu v dávkách 50, 100 a 150 mg / kg / den po dobu 5 dnů a snížení spermatogeneze zaznamenaných zvýšením počtu vadných spermií.

Použití látky Adenosin

Pro bolus v / v: paroxysmální supraventrikulární tachykardie (včetně syndromu WPW-e). Pro in / infúze: diferenciální diagnóze supraventrikulárních tachyarytmií (tachykardie s rozšířeným QRS komplexu), diagnostické elektrofyziologické studie (určení místa AV bloku).

Kontraindikace

Syndrom přecitlivělosti, syndrom AV-blokády II a III nebo syndromu nemocného sinu (kromě pacientů s umělou pacemaker), bronchiální astma (riziko bronchospazmu).

Omezení používání

Sinusová bradykardie, nestabilní angina, srdeční vady, perikarditida, hypovolemie.

Používejte během těhotenství a kojení

V těhotenství je přípustné v případě extrémní nutnosti (neexistují přiměřené a přísně kontrolované studie u lidí). Vzhledem k tomu, že adenosin je endogenní meziprodukt organismu, nejsou žádné komplikace a v několika hlášeních o použití adenosinu u těhotných žen nejsou hlášeny komplikace u plodu nebo matky.

Kategorie účinku na plod FDA - C.

To je věřil, že kvůli rychlému zmizení z krevního řečiště, adenosin nepronikne do mateřského mléka.

Nežádoucí účinky adenosinu

Při rychlé i / v bolusové injekci

Při provádění kontrolovaných klinických studií ve Spojených státech po intravenózním podání adenosinu byly pozorovány následující nežádoucí účinky (ve skupině s placebem byly všechny tyto reakce pozorovány v méně než 1% případů):

Z nervového systému a smyslových orgánů: mírné závratě (2%), bolesti hlavy (2%), mravenčení v rukou, necitlivost (1%), úzkost, rozmazané vidění, bolesti krční páteře a bolesti zad (méně než 1%).

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (tvorba krve, hemostáza): proplachování (18%), palpitace, bolest na hrudi, pokles krevního tlaku (méně než 1%).

Na straně dýchacího systému: dušnost (12%), tlak v hrudi (7%), hyperventilace.

Na straně orgánů zažívacího traktu: nevolnost (3%), kovová chuť v ústech, pocit stlačování v krku.

Jiné: pocení (méně než 1%).

V postmarketingovém pozorování byly případy nových arytmií - komorových předčasnými stahy a fibrilace, sinusová bradykardie, sinusová tachykardie, ztráta srdeční tep (arytmie nově vzniklé obvykle trvá několik sekund) a přechodné zvýšení tlaku, bronchospasmus.

Při provádění kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií ve Spojených státech po intravenózním podání adenosinu (n = 1421) byly pozorovány následující nežádoucí účinky, které byly pozorovány v nejméně 1% případů.

Navzdory krátké t_1/2 adenosinu v 10,6% případů, nežádoucí účinky byly zaznamenány ne v době infuze, ale několik hodin po jeho ukončení. V 8,4% případů se projevy vedlejších účinků shodovaly s počátkem infuze a ukončily se 24 hodin po ukončení infuze. V mnoha případech není možné určit, zda jsou pozdější nežádoucí účinky výsledkem infuze adenosinu.

Přílivy krev na obličej (44%), nepříjemné pocity v prsu (40%), dyspnoe (28%), bolesti hlavy (18%), nepříjemný pocit v krku, čelisti nebo krku (15%), gastrointestinální poruchy (13% ), závratě (12%), nepříjemné pocity v rukou (4%), snížení segmentu ST (3%), AV -blokada I míře (3%), AV -blokada II rozsah (3%), parestézie (2%), hypotenze (2%), nervozita (2%), arytmie (1%).

Nežádoucí účinky s různou závažností zaznamenané u méně než 1% pacientů zahrnovaly:

Tělo jako celek: pocit nepohodlí v zadní a / nebo dolní končetině, slabost.

Srdečně-cévní systém a krev (krev, hemostáza): infarkt myokardu bez fatálních, život ohrožující ventrikulární arytmie, AV -blokada III stupně, bradykardie, palpitace, pocení, změny v T vlny, hypertenze (Sad> 200 mm Hg. Hg.).

Z nervového systému a smyslových orgánů: ospalost, emoční labilita, třes, zhoršení zraku.

Na straně dýchacího systému: kašel.

Jiné: sucho v ústech, nepohodlí v uších, kovová chuť v ústech, přetížení nosu, skotom, jazykové potíže.

Interakce

Dipyridamol zvyšuje účinek adenosinu inhibicí jeho vychytávání buňkami (doporučuje se snížení dávky). Vakoaktivní účinky adenosinu zeslabují antagonisty receptoru adenosinu, například methylxanthiny, včetně kofein a teofylin (možná budete potřebovat vyšší dávky adenosinu nebo změnu léčby). Karbamazepin může zvýšit srdeční blok způsobený adenosinem. Opatrnost musí být vykonávána v / v cardiotropic adenosinu s jinými léky (jako jsou beta-blokátory, srdeční glykosidy, CCL), protože jejich účinnost v těchto případech nebyla systematicky hodnocen; I když je nepříznivé interakce není pozorován, potenciál pro aditivní nebo synergický inhibiční účinek proti sinoatrial a AV vodivosti.

Předávkování

Vzhledem k krátké T_1/2 nežádoucí účinky (pokud se vyskytnou) rychle zmizí. Konkurenční antagonisté adenosinu - kofein, teofylin a další methylxanthiny.

Způsob podání

In / in (bolus nebo infúze).

Předběžná opatření týkající se látek adenosin

Při měření aplikací ABP, ChSS se doporučuje monitorování EKG.

Podání centrálními žilami snižuje riziko nežádoucích účinků.

Vstup / úvod je přípustný pouze v nemocnici, kde existuje možnost sledování činnosti srdce. U pacientů, u kterých bylo použití AVENT bloku komplikované použitím jednorázové dávky adenosinu, by neměly být podávány další dávky.

Adenosin - účinné antiarytmické činidlo

Adenosin je léčivo s výrazným antiarytmickým účinkem. Často se používá i pro čistě diagnostické účely.

Jedná se o endogenní nukleosid, který je zpočátku přítomen v téměř všech buňkách lidského těla.

Mimo jiné posiluje cerebrální / koronární oběh, přispívá ke zvýšení toku periferní cirkulace.

Návod k použití

Látka Adenosin může být použita různými způsoby, v závislosti na požadovaném účinku, který je třeba dosáhnout, stejně jako přímo v závislosti na onemocnění, které je vlastní jednotlivce.

Pokud dojde k arytmii, je lék podáván intravenózně během rychlého časového období (1-2 sekundy). Dávka je 6 mg. Pokud po uplynutí jedné nebo dvou minut nedojde ke znatelnému zlepšení, můžete zadat další dávku, tentokrát dvakrát. Je-li to nutné, můžete injekci opakovat.

To platí pro dospělé. Děti ve stejných situacích se lék podává intravenózně bolyusno. Dávka se vypočítá následovně - pro každý kilogram hmotnosti dítěte je zapotřebí 50 μg látky. Můžete opakovaně podávat injekce každé dvě minuty a zvyšovat dávku na kilogram o přibližně 50 mikrogramů. Dávku nelze dávat na kilogram hmotnosti na více než 250 mg.

Látka může být použita pro čistě diagnostické účely. Potom se podává buď intravenózně, nebo intracelulárně, každá po 6 mg. Je nutné pokusit se injekci co nejvíce přiblížit ke srdci. Někdy je nutné dodatečně zavést izotonický roztok od 5 do 10 ml. Po uplynutí jedné nebo dvou minut můžete zadat další dávku.

Maximální jednotlivá dávka pro průměrnou dospělou osobu by neměla překročit 12 mg. Pokud má člověk zvýšené riziko výskytu komplikací, léčba může být zahájena s minimálními dávkami a následně postupným zvyšováním.

Droga je také používána v oftalmologii, pak je její použití lokální v souladu s doporučeními specialisty.

Čtěte dále - náklady na koronární angiografii. Kde je tato diagnóza levnější?

Ve zprávách (zde) recenze Gliatilin.

Forma uvolnění a složení

Léčivo je obvykle dostupné ve formě bílého prášku krystalického typu, který je snadno rozpustný ve vodě, ale prakticky nerozpustný v ethanolu a podobných látkách.

Často vyráběné ve formě 1% roztoku pro injekci, umístěné v kapslích o objemu 1 ml. Alternativní formou uvolnění pro použití v oftalmologii jsou oční kapky.

Užitečné vlastnosti

Lék se používá pro intravenózní bolus v paroxyzmálním typu supraventrikulární tachykardie.

Lék se používá k intravenózní infuzi v následujících situacích:

• diagnostika supragastrických tachyarytmií;
• elektrofyzikální diagnostické testy.

Při aplikaci na topické podání může lék pomoci i při použití katarakty pro oftalmologické účely.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky léku se mohou lišit v závislosti na tom, jak se lék užívá.

První skupina nežádoucích účinků nastává při rychlém intravenózním podání bolusu:

U intravenózní infuze se vedlejší účinky mohou mírně lišit.

To se může teoreticky projevit:

Tyto nežádoucí účinky se vyskytují velmi vzácně, s největší pravděpodobností nebudou, pravděpodobnost jejich projevy je zpravidla nižší než jedno procento. Ale přesto, pokud se přihlásí, je nutné konzultovat lékaře, aby správně upravil léčebný program, změnil dávkování nebo nahradil lék jedním z jeho analogů.

Může se také vyskytnout předávkování. Látka se velmi rychle metabolizuje, velmi rychle se vylučuje ze systémové cirkulace, takže při předávkování všechny reakce obvykle přecházejí velmi rychle, doslova během několika minut nebo tak.

Pokud však chcete tento proces urychlit a nepůsobit negativní účinky, můžete použít methylxanthiny, například kofein nebo teofylin jako konkurenční antagonisty tohoto léčiva.

Doporučuje se sledovat změny srdeční frekvence a krevního tlaku a také studovat EKG během aplikace. Podávání léku centrálními žilami se nedoporučuje. Obecně se intravenózní podání mimo nemocnici nedoporučuje, protože pouze tam je možné plně sledovat pacienta.

Kontraindikace

V následujících situacích nelze tento lék užívat v zásadě:

• hypersenzitivita;
• bronchiální astma;
• Stupeň AV blokády II nebo III;
• chorobný sinus syndrom.

V následujících situacích je použití léčiva přijatelné, ale musí být dodržováno s mimořádnou opatrností, jinak mohou mít negativní důsledky:

• srdeční vady;
• hypovolemie;
• nestabilní angina pectoris;
• sinusová bradykardie.

Interakce s jinými léky

Lék může interagovat s jinými léky, a to buď oslabením nebo zvýšením jejich účinku. To je důležité vzít v úvahu při jednorázové léčbě.

Následují pouze hlavní příklady interakce, ale ne všechny. Ve skutečnosti je tudíž více z nich, pokud jde o jakékoli jednorázové užívání léků, je třeba věnovat pozornost a konzultovat s lékařem. V případě potřeby změní průběh léčby nebo předepíše alternativní léky.

Hlavní příklady interakce:

• Pokud se lék užívá současně s karbamazepinem, může dojít ke zvýšení blokády srdečního svalu.
• Je-li lék ve stejnou dobu jako dipyridamol, dávka musí být snížena, aby nedošlo k negativním účinkům a poměrně závažným.
• Naopak dávka musí být zvýšena v případě, kdy je léčivo užíváno s kofeinem a methylxantinem. Tyto látky oslabují účinek léčiva, takže je nutné tuto kompenzovat.
• Lék s jeho intravenózním užíváním je přijatelný pro kombinaci se srdečními glykosidy, CCA a adrenergními blokátory, ale pouze s opatrností, protože existuje riziko negativních účinků.

Podmínky ukládání

Láhev můžete uchovávat asi rok na temném místě při teplotě od + 3 ° C do + 7 ° C.

Průměrná cena léku Adenosin ve formě injekčního roztoku v Rusku pro typický obal činí 250 rublů.

V Kyjevě, za typický balíček je 20 hřiven.

Analogy

Lék má řadu analogů. Je důležité si uvědomit, že i při velmi podobné akci nejsou analogy přímo sto procenta totožné.

Dokonce i velmi podobné látky mohou způsobit různé reakce u různých lidí.

Proto je nutné vyvarovat se vývoje léčivého přípravku bez předchozího souhlasu lékaře, jinak se můžete jen ublížit a způsobit další nežádoucí účinky, což významně komplikuje léčbu.

Zde jsou nejběžnější analogy drogy, které můžete splnit:

Recenze

Adenosin je poměrně všestranný a účinný, protože je používán tak široce a různě.

Pokud však budete muset znovu zjistit, o čem si o něm myslí skuteční zákazníci, můžete si přečíst jejich recenze, které najdete níže na stránce.

Výsledky

Léčba by měla být prováděna s opatrností u pacientů s poruchou vedení, sinusovou bradykardií, nestabilní angínou, stejně jako u pacientů se srdečními defekty, perikarditidou, hypovolemií, bronchiálním astmatem.

Při použití adenosinu se doporučuje měření krevního tlaku, srdeční frekvence, monitorování EKG.

Je nutné přísně dodržovat dávkování přípravku a doporučení ošetřujícího lékaře.

Adenosin (adenosin), návod k použití

Mezinárodní název je adenosin.

Prostředek ve formě uvolňování. Adenosin. Roztok na podání / v úvodu (v 1 ml - 3 mg, v ampulce - 6 mg).

• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace pro použití
• Kontraindikace
• Nežádoucí účinky

Farmakologický účinek. Endogenní biologicky aktivní látka se účastní různých procesů v těle. Má antiarytmický účinek (především u supraventrikulárních tachyarytmií). Zpomaluje AV vedení, zvyšuje refrakternost AV uzlu, může přerušit cesty pro obnovení excitace v AV uzlu, snižuje automatismus sinusového uzlu. Má také vazodilatační účinek, včetně koronární dilatace. Může způsobit arteriální hypotenzi (zejména s pomalou intravenózní infuzí). Předpokládá se, že výskyt mnoha účinků adenosinu je způsoben aktivací specifických adenosinových receptorů. Začátek akce je okamžitý.

Farmakokinetika. Metabolismus je rychlý, s účinkem cirkulujících enzymů v erytrocytech a buňkách vaskulárního endotelu, především deaminací neaktivního inosinu a fosforylací na adenosinmonofosfát. Když se aplikuje topicky v oftalmologii, adenosin proniká dobře přes rohovku a je distribuován ve všech tkáních. T _1/2 adenosin z plazmy je menší než 1 min. Vylučuje ledviny ve formě metabolitů (převládajícím konečným metabolitem je kyselina močová).

Kontraindikace. Přecitlivělost, syndrom AV II a III stupně nebo syndrom nemocného sinu (kromě pacientů s umělou pacemaker), bronchiální astma (riziko bronchospasmu).

Nežádoucí účinky S rychlým vkládáním do bolusu. Při provádění kontrolovaných klinických studií ve Spojených státech po intravenózním podání adenosinu byly pozorovány následující nežádoucí účinky (ve skupině s placebem byly všechny tyto reakce pozorovány v méně než 1% případů).
Z nervového systému a smyslových orgánů: mírné závratě (2%), bolesti hlavy (2%), mravenčení v rukou, necitlivost (1%), úzkost, rozmazané vidění, bolesti krční páteře a bolesti zad (méně než 1%).
Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (tvorba krve, hemostáza): proplachování (18%), palpitace, bolest na hrudi, pokles krevního tlaku (méně než 1%).
Na straně dýchacího systému: dušnost (12%), tlak v hrudi (7%), hyperventilace.
Na straně orgánů zažívacího traktu: nevolnost (3%), kovová chuť v ústech, pocit stlačování v krku.
Jiné: pocení (méně než 1%).
V postmarketingovém pozorování byly případy nových arytmií - komorových předčasnými stahy a fibrilace, sinusová bradykardie, sinusová tachykardie, ztráta srdeční tep (arytmie nově vzniklé obvykle trvá několik sekund) a přechodné zvýšení tlaku, bronchospasmus.

S / v infuzi. Při provádění kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií ve Spojených státech po intravenózním podání adenosinu (n = 1421) byly pozorovány následující nežádoucí účinky, které byly pozorovány v nejméně 1% případů.

Navzdory krátkému T1 / 2 adenosinu v 10,6% případů nebyly zaznamenány vedlejší účinky v době infuze, ale několik hodin po jeho ukončení. V 8,4% případů se projevy vedlejších účinků shodovaly s počátkem infuze a ukončily se 24 hodin po ukončení infuze. V mnoha případech není možné určit, zda jsou pozdější nežádoucí účinky výsledkem infuze adenosinu.

(15%), poruchy gastrointestinálního traktu (13%), nevolnost v hrudníku (40%), dyspnoe (28%), bolesti hlavy (18%), nevolnost v krku, ), závratě (12%), nepohodlí v rukou (4%), snížení segmentu ST (3%), stupně AV bloku I (3%), stupně AV bloku II (3%), parestézie hypotenze (2%), nervozita (2%), arytmie (1%).

Nežádoucí účinky s různou závažností zaznamenané u méně než 1% pacientů zahrnovaly:

Tělo jako celek: pocit nepohodlí v zadní a / nebo dolní končetině, slabost.
Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (tvorba krve, hemostáza): nefatální infarkt myokardu, život ohrožující ventrikulární arytmie, blokáda AV III třídy, bradykardie, palpitace, pocení, změny T vlny, arteriální hypertenze (s AD> 200 mm Hg. Hg.).
Z nervového systému a smyslových orgánů: ospalost, emoční labilita, třes, zhoršení zraku.
Na straně dýchacího systému: kašel.
Jiné: sucho v ústech, nepohodlí v uších, kovová chuť v ústech, přetížení nosu, skotom, jazykové potíže.

Dávkování a podání. Jako antiarytmická látka: dospělí - intravenózně (6-3 s) v bolusu 6 mg jsou podáváni do centrální nebo velké periferní žíly pod kontrolou elektrokardiogramu a krevního tlaku, případně 12 mg po 1-2 minutách, pokud není účinek 1-2 minuty znovu 12 mg. V kterémkoliv z těchto fází je podávání ukončeno po eliminaci arytmie nebo při vývoji AV bloku s vysokým stupněm. Maximální jednotlivá dávka pro dospělé - 12 mg. U dipyridamolu je počáteční dávka 0,5 až 1 mg. Děti - 50 mcg / kg. Dávka může být zvýšena o 50 μg / kg každé 2 minuty na maximální dávku 250 μg / kg. Jako pomocný diagnostický nástroj: in / in (infúze) v dávce 140 mg / kg / min po dobu 6 minut (celková dávka - 840 mg / kg). U pacientů s vysokým rizikem nežádoucích účinků začíná infuze s nižšími dávkami (od 50 mg / kg / min).

Zvláštní instrukce. Při měření aplikací ABP, ChSS se doporučuje monitorování EKG. Podání centrálními žilami snižuje riziko nežádoucích účinků. Vstup / úvod je přípustný pouze v nemocnici, kde existuje možnost sledování činnosti srdce. U pacientů, u kterých bylo použití AVENT bloku komplikované použitím jednorázové dávky adenosinu, by neměly být podávány další dávky. Je nutné přísně dodržovat shodu použitého dávkového přípravku s indikací pro použití.

Léková interakce. Dipyridamol zvyšuje účinek adenosinu inhibicí jeho vychytávání buňkami (doporučuje se snížení dávky). Vakoaktivní účinky adenosinu zeslabují antagonisty receptoru adenosinu, například methylxanthiny, včetně kofein a teofylin (možná budete potřebovat vyšší dávky adenosinu nebo změnu léčby). Karbamazepin může zvýšit srdeční blok způsobený adenosinem. Opatrnost musí být vykonávána v / v cardiotropic adenosinu s jinými léky (jako jsou beta-blokátory, srdeční glykosidy, CCL), protože jejich účinnost v těchto případech nebyla systematicky hodnocen; i když není zaznamenána žádná nepříznivá interakce, je možný aditivní nebo synergický inhibiční účinek s ohledem na sinoatriální a AV vedení.

Výrobce. Ebewe Pharma, Rakousko.

Použití léčivého přípravku Adenosin pouze podle pokynů lékaře, instrukce je uvedena jako odkaz!

Co je adenosin? Co dělá adenosin?

Adenosin - co je a proč je potřeba?

Je smutné připustit, že kůže ženy nebude vždy tak pružná, mladistvá a hladká jako u 20 let. A tento proces zničení ovlivňuje nejen roky, ale také vliv prostředí, stres a špatné zdraví, nedostatek vitamínů, špatný městský vzduch a mnohem více.

Naštěstí nad tím problémem, ne-li věčným, pak mlátí, ani jeden vědec, ani jeden výzkumný ústav nepomůže. Celý svět se snaží přinést perfektní složku nebo celý komplex složek, které mohou ovlivnit proces stárnutí. Vědci průlomu Alpiki-indikativní znamení!

Nedávno došlo k mnoha objevům v oblasti krásy. Jednou z inovací je odstranění složky, jako je adenosin.

Adenosin - Jedná se o prvek, který je součástí DNA a je přítomen téměř ve všech buňkách těla. V našem těle se adenosin vyrábí samostatně, ale po 40 letech se jeho syntéza zhoršuje a množství se výrazně snižuje, což nemá ten nejlepší účinek na pokožku.

Co dělá adenosin?
- aktivně ovlivňuje tvorbu kolagenu,
- stimuluje produkci elastinu v buňkách epidermis,
- snižuje počet vrásek, které se objevují s věkem, snižuje jejich hloubku,
- vyvažuje texturu pokožky
- snižuje rychlost vývoje věkových procesů,
- chrání buňky před oxidací,
- uzdravuje rány urychleným tempem,
- má protizánětlivý účinek,
- vyvolává tvorbu prokolagenu 1 (látky, která ovlivňuje turgor a sílu kůže)

Ukazuje se, že jeden adenosin může nahradit mnoho komponent. Je to víceúčelový účinek na lidskou pokožku. Další výhodou oproti obvyklým ingrediencím je to, že nemění jeho vlastnosti pod vlivem světla a teploty (což se netýká vitamínu C a retinolu). To znamená, že může být součástí denní i noční krémy.
Chcete-li tento problém vyřešit a vrátit hladkost pokožky, kosmetičtí odborníci Alpiki doporučují, aby do péče zahrnovala kosmetiku s adenosinem.

Pokyny pro použití účinné látky pro adenosin / adenosin

Farmakologický účinek

Endogenní biologicky aktivní látka se účastní různých procesů v těle. Má antiarytmický účinek (především u supraventrikulárních tachyarytmií). Zpomaluje AV vedení, zvyšuje refrakternost AV uzlu, může přerušit cesty pro obnovení excitace v AV uzlu, snižuje automatismus sinusového uzlu. Má také vazodilatační účinek, včetně koronární dilatace. Může způsobit arteriální hypotenzi (zejména s pomalou intravenózní infuzí). Předpokládá se, že výskyt mnoha účinků adenosinu je způsoben aktivací specifických adenosinových receptorů. Začátek akce je okamžitý.

Lokální aplikace v oftalmologii adenosinu, že strukturní prvek molekul DNA a RNA, které se podílí na opravných procesů v procesech energetického metabolismu, napomáhá zpomalit degenerativní proces v objektivu. Díky vasodilatační účinek a zlepšení prokrvení tkání oka, adenosin podporuje vyplavování toxických produktů rozpadu, stimuluje produkci a výměnu nitrooční tekutiny. Adenosin snižuje zánět spojivek, rohovky a dalších očních tkání; nepřímo ovlivňuje obnovu glutathionu jako strukturního prvku enzymu glutathionreduktasy a redukovány NADP nutné aktivovat primární ochranný mechanismus potlačení oxidace v objektivu.

Indikace

Pro zavedení bolusu v úvodu - úleva od paroxyzmální supraventrikulární tachykardie (včetně syndromu WPW).

Pro intravenózní infuzi - jako pomocný diagnostický nástroj (provádějící dvojrozměrnou echokardiografii, scintigrafii) v kardiologii.

Pro místní použití v oftalmologii - katarakta.

Dávkovací režim

Určeno účelem a způsobem aplikace adenosinu. Dospělí s adenosinem jako antiarytmika jsou podáváni intravenózně v bolusu (během 1 až 2 sekund) v dávce 6 mg. Při nepřítomnosti účinku se během 1-2 minut injikuje do bolusu bolus 12 mg, pokud je to nutné, opakuje se podávání v indikované dávce.

U dětí je adenosin jako antiarytmikum podáván intravenózně v bolusové dávce 50 μg / kg. Dávka může být zvýšena o 50 μg / kg každé 2 minuty na maximální dávku 250 μg / kg.

Jako pomocná diagnostická látka se adenosin podává intravenózně (infúze) v dávce 140 μg / kg / min po dobu 6 minut (celková dávka - 840 μg / kg). U pacientů s vysokým rizikem nežádoucích účinků začíná infuze s nižšími dávkami (od 50 mg / kg / min).

Maximální jednorázová dávka: pro dospělé - 12 mg.

Pro použití v oftalmologii závisí dávkovací režim na použité dávkové formě.

Nežádoucí účinky

Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární systém: možné zčervenání obličeje, nepohodlí na hrudníku, poruchy vedení AV, bradykardie, arteriální hypotenze.

Na straně dýchacího systému: dušnost, bronchospazmus.

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolesti hlavy, závratě, parestézie, diplopie, nervozita.

Na straně trávicího systému: nauzea, kovová chuť v ústech.

Jiné: bolest v krku, krk, dolní čelist, pocení.

Lokální reakce: při použití v oftalmologii je možný krátkodobý pocit pálení a mravenčení očí; systémové reakce jsou extrémně vzácné.

Kontraindikace

Stupeň AV II a III (s výjimkou pacientů s umělým kardiostimulátorem), SSS (s výjimkou pacientů s umělým kardiostimulátorem), ventrikulární tachykardie, přecitlivělost na adenosin.

Zvláštní instrukce

Adenosin se používá s extrémní opatrností u pacientů s poruchami vedení, sinusovou bradykardií, nestabilní angínou, stejně jako u pacientů se srdečními defekty, perikarditidou, hypovolemií a bronchiálním astmatem. Při použití adenosinu se doporučuje měření krevního tlaku, srdeční frekvence, monitorování EKG.

Je nutné přísně dodržovat shodu použitého dávkového přípravku s indikací pro použití.